Тидомет форте инструкция по применению отзывы

Тидомет форте инструкция по применению отзывы

Состав

1 таблетка содержит леводопу 250 мг и карбидопу 25 мг.

Форма выпуска

Таблетки в контурных упаковках; по 4, 10 и 100 шт. в коробке.

Фармакологическое действие

Антипаркинсоническое действие.

Леводопа — аминокислота, из которой образуется допамин при участии декарбоксилазы аминокислот. Леводопа может превращаться уже в периферических тканях в допамин, который не сможет проникнуть сквозь гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Карбидопа является ингибитором декарбоксилазы, препятствует превращению леводопы в допамин в составе периферических тканей; через ГЭБ не проходит и не влияет на синтез допамина из леводопы в ЦНС. Поэтому комбинация карбидопы и леводопы увеличивает количество леводопы, поступающей в головной мозг. Карбидопа в 2 раза увеличивает биодоступность леводопы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём пищи замедляет всасывание леводопы. Максимально возможный уровень концентрации в крови определяется после приема, через 1 -2 часа. Около 75% принятой леводопы метаболизируется в кишечнике.

Время полувыведения леводопы в сочетании с карбидопой — 3 ч. Выводится с мочой.

Карбидопа через ГЭБ не проходит. Максимальная концентрация в крови — приблизительно через 2-4 ч. Около 50% карбидопы выводится через кишечник и почки.

Показания к применению

  • синдром паркинсонизма(постэнцефалитический паркинсонизм, после интоксикации марганцем или угарным газом);
  • болезнь Паркинсона.

Противопоказания

  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • психические расстройства;
  • меланома;
  • кожные заболевания невыясненного генеза;
  • хорея Гентингтона;
  • эссенциальный тремор;
  • приём неселективных ингибиторов моноаминооксидазы;
  • вторичный паркинсонизм, вызванный применением антипсихотиков (нейролептиков);
  • детям до 18 лет в связи с недостатком данных по безопасности и эффективности;
  • индивидуальная непереносимость.

С осторожностью назначают при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и нарушениях ритма сердца, тяжелых поражениях печени и почек, заболеваниях эндокринной системы, нарушениях психики, бронхиальной астме.

Побочные действия

Часто: тошнота, дискинезии. При появлении мышечных подергиваний и блефароспазма препарат следует отменить.

Нервная система: бред, галлюцинации, злокачественный нейролептический синдром, брадикинезия, возбуждение, парестезии, головная боль, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница; спутанность сознания, депрессия, деменция, повышение полового влечения.

Пищеварительная система: рвота, нарушения аппетита, диспепсия, изменение вкуса, сухость слизистой оболочки рта, диарея, запор, кровотечения из ЖКТ, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, аритмии, ортостатическая гипотензия.

Система кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Кожные покровы: потливость, кожная сыпь, облысение.

Мочевыделительная система: частые мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей.

Лабораторные показатели: повышение активности АЛТ (аланинаминотрансферазы) и АСТ (аспартатаминотрансферазы), щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, повышение уровня мочевины, билирубина, гипергликемия, гематурия, лейкоцитурия, бактериурия.

Инструкция по применению Тидомета (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, во время еды или после. Таблетки не разжевывают, запивают водой. В период лечения не рекомендован прием большого количества белка. Максимальна суточная доза леводопы — 2000 мг, карбидопы – 100 мг.

Лечение начинают с начальной дозы — 1/2 таб. дважды в сутки. Затем, при необходимости, дозу увеличивают на 0,5 таб. 2 раза в день. В начале терапии суточная доза — не более 3-х таблеток, разделенных на 3 приема. Суточная доза препарата может быть увеличена, но не более 8 таблеток, разделенных на 8 приемов. При назначении дозы, превышающей 6 таблеток в сутки, необходим строгий контроль врача.

Инструкция на Тидомет Форте рекомендует до начала терапии прекратить за 12 часов прием леводопы, а при лечении пролонгированными формами — за 24 ч. Поддерживающей дозой является доза до 6 таблеток в сутки.

Передозировка

В случае передозировки проводят промывание желудка, ЭКГ-контроль и наблюдение для диагностики аритмии; в случае возникновения аритмий — антиаритмическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами соблюдать осторожность в связи с опасностью ортостатической гипотензии.

Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) может вызвать нарушения кровообращения — повышение АД, тахикардию, покраснение лица. Поэтому прием ингибиторов МАО прекращают за 14 дней до начала терапии.

Прием одновременно с трициклическими антидепрессантами может вызывать артериальную гипертензию, дискинезии, уменьшение биодоступности леводопы.

Препарат может усиливать действие адреномиметиков, поэтому их дозу необходимо снизить. Применение леводопы с бета-адреномиметиками может увеличивать риск развития сердечных аритмий.

Амантадин с леводопой вызывают взаимный потенцирующий эффект.

Леводопа в сочетании с метилдопой увеличивают риск побочных эффектов друг друга.

Одновременное назначение с диазепамом, фенитоином, производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, клонидином, папаверином, пиридоксином, резерпином, М-холиноблокаторами может уменьшить противопаркинсоническое действие препарата.

Применение с препаратами лития повышает вероятность развития галлюцинаций и дискинезий.

Препараты железа снижают биодоступность препарата.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить вдали от детей, сухом и закрытом от света месте, температура не выше 30°С.

Срок годности

Особые указания

Не применять при паркинсонизме, вызванном применением нейролептиков.

Прекращать лечение препаратом следует постепенно, для избежания развития симптомокомплекса, подобного злокачественному нейролептическому синдрому (мышечная ригидность, повышение активности креатинфосфокиназы в крови, повышение температуры тела).

При приеме Тидомета Форте необходим постоянный контроль психического статуса и деятельности сердца.

Пациентам с открытоугольной глаукомой назначать препарат с осторожностью; необходим постоянный контроль внутриглазного давления.

В процессе лечения не рекомендовано вождение автомобиля и выполнение работ, требующих повышенного внимания.

Нужно помнить, что у пожилых пациентов всасываемость леводопы лучше, чем у молодых.

Тидомет Форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tidomet Forte

Код ATX: N04BA02

Действующее вещество: леводопа (Levodopa), карбидопа (Carbidopa)

Производитель: Торрент Фармасьютикалс, Лтд. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 535 руб.

Тидомет Форте – комбинированный препарат (предшественник дофамина и ингибитор периферической декарбоксилазы), предназначенный для устранения или облегчения симптомов болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: круглые, плоские, от почти белого до белого цвета, на одной стороне нанесена разделительная риска (по 10 шт. в стрипах из алюминиевой фольги, в картонной пачке 5 или 10 стрипов и инструкция по применению Тидомета Форте).

В одной таблетке содержатся:

  • действующие вещества: леводопа – 250 мг, карбидопа – 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал (сухой), целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тидомет Форте – комбинированный противопаркинсонический препарат в состав которого в качестве активных компонентов входят леводопа (предшественник гормона дофамина) и карбидопы (периферического ингибитора декарбоксилазы), способствующего удвоению биодоступности леводопы.

Основные фармакодинамические свойства Тидомета Форте:

  • леводопа: аминокислота, образующаяся из L-тирозина. При участии декарбоксилазы ароматических L-аминокислот (цитоплазматический фермент) непосредственно из леводопы образуется дофамин. Вследствие влияния дофамина ингибируется нейрональная активность в полосатом теле головного мозга. Проникая в периферические ткани под влиянием декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, зависимой от пиридоксина, леводопа быстро декарбоксилируется и биотрансформируется в дофамин, не способный преодолевать гематоэнцефалический барьер;
  • карбидопа: действие направлено на ингибирование процесса декарбоксилирования леводопы в периферических тканях. Она не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому на превращение леводопы в дофамин непосредственно в центральной нервной системе не влияет. При совместном приеме внутрь с леводопой обеспечивает увеличение количества леводопы, поступающего в головной мозг, не вызывая полного угнетения декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Установлено, что с возрастом и при длительном применении леводопы активность декарбоксилазы ароматических L-аминокислот в тканях снижается.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики леводопы:

  • абсорбция: после приема внутрь всасывание осуществляется путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, в желудке абсорбируется ограниченное количество леводопы. Наличие декарбоксилазы ароматических L-аминокислот в стенке кишечника является барьером на пути всасывания. Пища и м-холиноблокирующие средства относятся к факторам, замедляющим опорожнение желудка, поступление леводопы в двенадцатиперстную кишку и ее всасывание. Следует учитывать, что в степени всасывания леводопы ключевую роль играет скорость опорожнения желудка. Максимальная концентрация (Cmax) вещества в крови достигается через 1–2 часа после приема;
  • распределение в органах и тканях: объем распределения (Vd) варьирует от 0,9 до 1,6 л/кг, общий клиренс в плазме крови при сохранении активности декарбоксилазы ароматических L-аминокислот – 0,5 л/кг/час. Леводопа преодолевает гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии за счет активных механизмов. Содержание декарбоксилазы ароматических L-аминокислот в эндотелии капилляров головного мозга выступает вторым потенциальным барьером на пути леводопы при поступлении в головной мозг, в капиллярах которого декарбоксилируется лишь небольшая часть введенной дозы;
  • метаболизм: приблизительно 75% принятой дозы подвергается биотрансформации в стенке кишечника путем декарбоксилирования (эффект первого прохождения), участие печени в этом процесс практически минимально. Уровень декарбоксилирования в кишечнике леводопы снижается при увеличении ее дозы. Вещество не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилаза ароматических L-аминокислот в большом количестве находится в кишечнике, печени и почках. Декарбоксилирование леводопы является основным путем образования дофамина. Вторым путем метаболизма является метоксилирование под влиянием катехол-О-метилтрансферазы, в результате которого образуется 3-О-метилдофа. Этому метаболиту свойственно накопление при длительном лечении. Дополнительный путь метаболизма леводопы – трансаминирование, его конечными продуктами являются ванилпируват, ванилацетат, 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Кроме трансаминирования, все пути метаболизма леводопы являются необратимыми;
  • экскреция: период полувыведения леводопы (T1/2) при ее сочетании с карбидопой увеличивается до 3 часов. В моче может обнаруживаться до 69% вещества в виде дофамина и его метаболитов (норадреналин, гомованилиновая кислота, винилинминдальная кислота, дигидрофенилуксусная кислота).
Читайте также:  Клиника хирургии печени и поджелудочной железы москва

Фармакокинетические характеристики карбидопы: максимальная концентрация (Cmax) в крови достигается через 2–4 часа после приема; в терапевтических дозах карбидопа через гематоэнцефалический барьер не проникает; через почки и кишечник выводится примерно 50% вещества, в том числе в неизменном виде с мочой выводится 35%.

Показания к применению

  • болезнь Паркинсона;
  • синдром Паркинсона, включая постэнцефалитный паркинсонизм, паркинсонизм, являющийся следствием интоксикации марганцем или угарным газом.

Противопоказания

  • вторичный паркинсонизм, являющийся следствием применения антипсихотических средств (нейролептики);
  • эссенциальный тремор;
  • закрытоугольная глаукома;
  • тяжелый психоз/невроз;
  • меланома, включая подозрение на нее;
  • болезнь Гентингтона;
  • кожные заболевания неустановленной этиологии;
  • сопутствующая терапия неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Тидомет Форте при наличии у пациента эрозивно-язвенных поражений желудка и/или двенадцатиперстной кишки, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, эпилептических припадков в анамнезе, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, заболеваний эндокринной системы (включая сахарный диабет), бронхиальной астмы, психических нарушений.

В период вынашивания применять Тидомет Форте можно только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект от терапии для матери, по мнению врача, превосходит потенциальную угрозу для плода.

Тидомет Форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тидомет Форте принимают внутрь с небольшим количеством пищи или сразу после еды, проглатывая целиком (не разжевывая) и запивая водой.

В период применения препарата больному должно быть назначено соблюдение диеты с низким содержанием белков.

Рекомендованное дозирование (количество таблеток): начальная доза – по 1 /2 шт. 2 раза в день, при необходимости дозу можно постепенно увеличивать. В начале заместительной терапии тяжелых случаев паркинсонизма – по 1 шт. 3 раза в день. Для большинства больных поддерживающая доза составляет 3–6 шт. в день.

При необходимости назначения Тидомета Форте в количестве более 6 шт. в день требуется соблюдение осторожности и контроль состояния больного. Максимальная суточная доза – 8 шт.

Следует учитывать, что для подавления периферического превращения леводопы суточная доза карбидопы должна составлять в среднем 70–100 мг.

Прием препаратов леводопы следует прекратить за 1 /2 суток до начала терапии Тидометом Форте, лекарственных средств пролонгированного действия, содержащих леводопу и карбидопу, – за 1 сутки. При переходе доза препарата не должна превышать 20% от прежней дозы леводопы.

Побочные действия

В качестве наиболее частых побочных реакций у пациентов, применявших Тидомет Форте, отмечали дискинезии, включая хореиформные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошноту. Решение об отмене лекарственного средства может быть принято в случае наблюдения ранних признаков экстрапирамидных гиперкинезов, таких как блефароспазм и/или мышечные подергивания.

Побочные реакции со стороны систем и органов, регистрируемые во время терапии Тидометом Форте:

  • со стороны нервной системы: сонливость, нарушение сна (включая бессонницу, кошмарные сновидения), психотические реакции (включая галлюцинации, бред, параноидальное мышление), ажитация, злокачественный нейролептический синдром, парестезии, эпизоды брадикинезии (синдром «включения-выключения»), головная боль, головокружение, патологические пристрастия, спутанность сознания, повышенное либидо, депрессия (включая суицидальные намерения), деменция, судороги;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки рта, изменение вкуса, потемнение слюны, рвота, диарея, запор, язва двенадцатиперстной кишки, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • со стороны системы гемопоэза: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, понижение или повышение артериального давления (АД) и другие ортостатические реакции обморок, флебит;
  • со стороны органов дыхания: инфекции верхних дыхательных путей, одышка;
  • со стороны иммунной системы: кожный зуд, крапивница, буллезные высыпания (включая сходные с пузырчаткой реакции), геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна – Геноха), ангионевротический отек;
  • дерматологические реакции: кожная сыпь, потемнение пота, повышенная потливость, алопеция;
  • со стороны мочеполовой системы: потемнение мочи, частое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей;
  • лабораторные показатели: понижение уровня гемоглобина и гематокрита, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и/или лактатдегидрогеназы, повышение азота мочевины, гипергликемия, положительная проба Кумбса, лейкоцитурия, гематурия, бактериурия;
  • прочие реакции: астения, боль в груди.

Кроме этого, следует учитывать вероятность развития следующих побочных реакций, которые установлены на фоне применения леводопы в качестве монотерапии:

  • со стороны нервной системы: тревога, атаксия, нервозность, экстрапирамидные расстройства, снижение памяти, падения, усиление тремора, нарушение походки, снижение остроты мышления, оцепенение, дезориентация, эйфория, подергивание мышц, блефароспазм, тризм, периферическая нейропатия, активизация латентного синдрома Горнера;
  • со стороны пищеварительной системы: слюнотечение, дисфагия, изжога, метеоризм, икота, ощущение жжения языка, желудочно-кишечная боль, бруксизм;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда;
  • со стороны обмена веществ: отеки, увеличение или снижение веса тела;
  • со стороны органов чувств: нарушение зрения, окулогирный криз, мидриаз;
  • со стороны дыхательной системы: кашель, боль в глотке;
  • дерматологические реакции: приливы крови, злокачественная меланома;
  • со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, приапизм;
  • лабораторные показатели: гипокалиемия, лейкопения, гиперурикемия, гиперкреатининемия, глюкозурия, протеинурия;
  • прочие: недомогание, усталость, слабость, охриплость голоса, абдоминальная боль, одышка, боль в нижних конечностях, возбуждение.

Передозировка

Для лечения передозировки при приеме высокой дозы Тидомета Форте показано немедленное промывание желудка. Затем необходимо периодическое проведение электрокардиографии с целью своевременного диагностирования аритмии, тщательное наблюдение за состоянием пациента, а также назначение антиаритмической терапии по клиническим показаниям.

Особые указания

При появлении у больного мышечного подергивания или блефароспазма следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Прекращать лечение Тидометом Форте следует путем постепенного снижения суточной дозы препарата. Внезапное прерывание терапии может способствовать развитию мышечной ригидности, повышению температуры тела и активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Комплексная симптоматика состояния схожа со злокачественным нейролептическим синдромом, поэтому при необходимости внезапного снижения дозы Тидомета Форте или прерывания его приема пациентам требуется тщательное наблюдение.

Пристальный медицинский контроль необходим в том числе при лечении больных с такими сопутствующими патологиями, как эрозивно-язвенное поражение желудка и/или двенадцатиперстной кишки, сердечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, болезни эндокринной системы, психические заболевания, тяжелая степень недостаточности функции почек и/или печени, а также при наличии указаний в анамнезе пациента на эпилептические припадки или инфаркт миокарда с нарушениями ритма.

В связи с тем, что Тидомет Форте может вызывать заболевания со стороны психики, в период его применения рекомендуется тщательно наблюдать за состоянием пациента на предмет развития у него депрессивного состояния, в том числе суицидальных наклонностей. Если у больного наблюдались психозы, то при подборе терапии требуется особая осторожность.

Назначение Тидомета Форте пациентам с предсердной, узловой и желудочковой аритмией, или перенесшим инфаркт миокарда, необходимо производить только после тщательного предварительного обследования. Контролировать сердечную деятельность у этой категории больных необходимо как при приеме первой дозы, так и в период титрования доз.

В связи с повышенным риском развития меланомы, пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется периодически проводить осмотр кожи дерматологами.

Следует учитывать, что при определении с помощью лакмусового теста кетонов в моче на фоне применения препарата Тидомет Форте этот метод исследования может давать ложноположительный результат, реакция не изменяется и при кипячении мочи. Кроме этого, ложноотрицательный результат может быть при определении глюкозы в моче методом, основанным на ферментной реакции оксидазы глюкозы.

Продолжительное лечение препаратом необходимо сопровождать периодическим контролем системы кроветворения, функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, психического статуса пациента.

При проведении хирургических операций с общей анестезией дозу Тидомета Форте не снижают. В случае планирования использования циклопропана или галотана прием комбинированного противопаркинсонического средства прекращают не позднее, чем за 8 часов до общей анестезии. После операции лечение рекомендуется продолжать в прежней дозе.

При открытоугольной глаукоме необходимо регулярно проводить контроль внутриглазного давления.

Пациенты должны быть проинформированы о свойстве Тидомета Форте вызывать сонливость и внезапное засыпание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

После назначения Тидомета Форте больным рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и от других видов работ, выполнение которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В период вынашивания применять Тидомет Форте можно только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект от терапии для матери, по мнению врача, превосходит потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано назначение Тидомета Форте при грудном вскармливании. В период лактации решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата необходимо принимать с учетом важности проведения терапии для матери.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Тидомета Форте для лечения пациентов в возрасте младше 18 лет в связи с отсутствием сведений об эффективности и безопасности.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Тидомет Форте для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Читайте также:  Что делать чтоб матка быстрее сократилась

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять Тидомет Форте для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Следует учитывать, что абсорбция леводопы у пациентов пожилого возраста выше, чем у более молодых больных.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Тидометом Форте:

  • ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), кроме ингибиторов МАО-В: возможно нарушение кровообращения (покраснение лица, повышение АД, ажитация, тахикардия, головокружение), обусловленное присутствием леводопы, поэтому прием ингибиторов МАО следует прекратить за 14 дней до начала приема препарата;
  • гипотензивные средства: их сочетание с Тидометом Форте повышает риск возникновения постуральной гипотензии;
  • трициклические антидепрессанты: на фоне приема трициклических антидепрессантов уменьшается биодоступность леводопы, кроме этого, повышается вероятность развития артериальной гипертензии и дискинезии;
  • изониазид, производные фенотиазина и бутирофенона: агонисты D2-дофаминовых рецепторов могут способствовать снижению терапевтического действия леводопы;
  • адреномиметики: леводопа может вызывать значительное усиление активности адреномиметиков, требующее снижение их дозы. Сочетание с бета-адреномиметиками, препаратами для ингаляционной анестезии повышается риск возникновения нарушений сердечного ритма;
  • амантадин: возникает потенцирующий эффект леводопы и амантадина;
  • метилдопа, леводопа: повышается вероятность развития побочных явлений при их комбинации с Тидометом Форте;
  • пиридоксин: являясь кофактором фермента, отвечающего за периферическое декарбоксилирование леводопы с образованием дофамина (декарбоксилазы ароматических L-аминокислот), пиридоксин, в случае его назначения без ингибиторов декарбоксилазы ароматических L-аминокислот одновременно с леводопой, потенцирует ее периферический метаболизм, снижая уровень прохождения через гематоэнцефалический барьер. В результате этого пиридоксин уменьшает терапевтическое действие леводопы, если дополнительно не будут назначены средства, угнетающие периферическую декарбоксилазу ароматических L-аминокислот. При их дополнительном назначении суточную дозу леводопы можно снизить на 70-80% с условием сохранения того же клинического результата;
  • фенитоин, клонидин, диазепам, производные тиоксантена, м-холиноблокаторы, папаверин, резерпин: указанные средства могут вызывать снижение противопаркинсонического эффекта;
  • препараты лития: частота развития дискинезии и галлюцинаций возрастает на фоне сопутствующей терапии препаратами лития;
  • метоклопрамид: увеличивая биодоступность леводопы, метоклопрамид может негативно влиять на контроль над заболеванием;
  • соли железа: возможно снижение биодоступности активных веществ препарата при сочетании с солями железа.

Аналоги

Аналогами Тидомета Форте являются: Мадопар, Сталево, Наком, Синемет, Тремонорм, Леводопа, Синдопа, Дуодопа, Карбидопа и другие.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тидомете Форте

Отзывы о Тидомете Форте встречаются редко. В них пациенты с диагностированной болезнью Паркинсона, наряду с сообщениями об улучшении состояния на фоне применения препарата, жалуются на возникновение таких нежелательных явлений, как тошнота, боли в мышцах, диарея, повышение/понижение АД, бессонница, в редких случаях – прогрессирование заболевания. При этом специалисты часто рекомендуют продолжать терапию более продолжительное время, относя некоторые из описываемых побочных реакций к преходящим.

Цена на Тидомет Форте в аптеках

Цена на Тидомет Форте за упаковку, содержащую 100 таблеток, может составлять от 615 руб.

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
леводопа 250 мг
карбидопа 25 мг

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Леводопа представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента — декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния допамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, превращаясь в допамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в допамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

Фармакокинетика

Леводопа всасывается путем активного транспорта из ЖКТ, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие декарбоксилазы ароматических L-аминокислот в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании леводопы. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, М-холиноблокирующие средства), задерживают пассаж леводопы в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. C max леводопы в крови отмечается через 1 -2 ч после введения.

V d леводопы составляет 0.9-1.6 л/кг. При сохранении активности декарбоксилазы ароматических L-аминокислот общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0.5 л/кг/ч. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит декарбоксилазы ароматических L-аминокислот как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введенной дозы леводопы.

Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект "первого прохождения"). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы количество леводопы, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы декарбоксилазой ароматических L-аминокислот является основным путем образования допамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдопы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является ванилпируват, ванилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.

В комбинации с карбидопой, T 1/2 леводопы увеличивается до 3 ч. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов — винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты

В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы, выводящейся почками, выводится в неизмененном виде.

Показания

— синдром Паркинсона (постэнцефалитный паркинсонизм, паркинсонизм вследствие интоксикации угарным газом и (или) марганцем).

Противопоказания

— тяжелый психоз или невроз;

— меланома или подозрение на нее;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием неселективных ингибиторов МАО;

— не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков);

— не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью препарат назначают с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности, заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), бронхиальной астме, психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек.

Дозировка

Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время применения препарата следует избегать потребления большого количества белков.

Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.

Начальная доза — по 1/2 таб. 2 раза/сут, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таб. 2 раза/сут. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3 таб./сут (по 1 таб. 3 раза/сут). Применение в этой дозе рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таб. (по 1 таб. 8 раз/сут). Применение в количестве более чем 6 таб./сут должно проводиться с большой осторожностью.

Тидомет Форте при замене леводопы

Прием леводопы прекращают за 12 ч до начала лечения препаратом Тидомет Форте, а в случае приема пролонгированных форм левокарбидопы — за 24 ч. Доза препарата Тидомет Форте в этом случае должна составлять не более 20% от прежней дозы леводопы. Поддерживающая доза составляет 3-6 таб./сут для большинства пациентов.

Побочные действия

Наиболее часто — дискинезии, включая непроизвольные движения (в т.ч. хореиформные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Со стороны нервной системы: психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, злокачественный нейролептический синдром, эпизоды брадикинезии (синдром "включения-выключения"), ажитация, парестезии, головокружение, сонливость, нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонницу; спутанность сознания, головная боль, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, патологические пристрастия, повышение либидо. Сообщалось о развитии судорог, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Читайте также:  Суперчистотел от кератом отзывы

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва двенадцатиперстной кишки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия и/или ощущение сердцебиения, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).

Со стороны дыхательной системы: одышка, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.

Изменение лабораторных показателей: снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.

Прочие: боль в груди, астения.

Ниже перечислены другие побочные реакции, которые наблюдались при применении только леводопы , а значит, они могут отмечаться при применении препарата Тидомет Форте:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота.

Со стороны обмена веществ: отеки, снижение или повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая нейропатия.

Со стороны дыхательной системы: боль в глотке, кашель.

Со стороны кожных покровов: злокачественная меланома, "приливы" крови.

Со стороны органов чувств: окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи, приапизм.

Прочие: абдоминальная боль, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, одышка, недомогание, охриплость голоса, возбуждение.

Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, тщательное наблюдение и ЭКГ-контроль для своевременного выявления аритмии; при необходимости — антиаритмическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и иорэпинефрина, метаболизм которых замедлен ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития ажитации, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, а также уменьшение биодоступности леводопы.

При совместном применении с агонистами D 2 -допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона), а также с изониазидом возможно уменьшение терапевтического эффекта леводопы.

Может усиливать действие адреномиметиков, в связи с чем рекомендуется снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с бета-адреномиметиками, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

При применении амантадина с леводопой отмечается потенцирующий эффект.

Метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.

Пиридоксин является кофактором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов декарбоксилазы ароматических L-аминокислот), отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

При дополнительном назначении ингибиторов декарбоксилазы ароматических L-аминокислот суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата.

При совместном применении с диазепамом, фенитоином, клонидином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, М-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с препаратами лития повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций.

Соли железа могут снижать биодоступность леводопы и карбидопы; клиническая значимость такого взаимодействия неизвестна.

Хотя метоклопрамид повышает биодоступность леводопы, ускоряя опорожнение желудка, тем не менее, он может неблагоприятно повлиять на контроль над заболеванием за счет его антагонизма с допаминовыми рецепторами.

Особые указания

Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона), вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).

Прекращать лечение следует постепенно, т.к. при внезапном прекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием.

Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности декарбоксилазы ароматических L-аминокислот в тканях с возрастом, а также при длительном применении леводопы.

При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, инфаркте миокарда с нарушениями ритма в анамнезе, сердечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях эндокринной системы, психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени или почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением врача.

Как и леводопа, Тидомет Форте может вызывать нарушения психики. Развитие таких реакций связано с увеличением содержания дофамина в головном мозге при применении леводопы. Все пациенты, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными наклонностями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют осторожного подхода при подборе терапии.

Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, имеющим предсердную, узловую и желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью — при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона имеют более высокий риск (примерно в 2-6 раз выше) развития меланомы, чем население в целом. Связано ли наблюдаемое повышение риска развития меланомы с болезнью Паркинсона или другими факторами, такими как прием лекарственных средств для лечения болезни Паркинсона, пока неясно. Поэтому пациентам и врачам, которые часто и на регулярной основе используют препарат Тидомет Форте по необходимым показаниям, рекомендуется следить за развитием меланомы. В идеале, периодические осмотры кожи должны выполняться квалифицированными специалистами (например, дерматологами).

Лабораторные показатели: обычно уровень креатинина и мочевины ниже, чем при применении леводопы. Транзиторные изменения включают повышение концентрации мочевины в плазме крови, АЛТ, ACT, лактатдегидрогеназы (ЛДГ), билирубина. При применении препарата Тидомет Форте может быть ложноположительный результат определения кетонов в моче с помощью лакмусового теста; эта реакция не изменяется при кипячении мочи. При определении глюкозы в моче с применением метода, основанного на ферментной реакции оксид азы глюкозы, может быть ложноотрицательный результат.

При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.

При общей анестезии при проведении хирургических операций Тидомет Форте назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 ч до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе.

Пациентам с открытоугольной глаукомой следует назначать Тидомет Форте с осторожностью. Во время лечения необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызвать сонливость и в редких случаях внезапное засыпание. Пациенты должны быть проинформированы об этом и о необходимости проявлять осторожность при вождении или управлении механизмами.

При назначении препарата Тидомет Форте рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Влияние препарата на течение беременности у женщин неизвестно. В экспериментальных исследованиях выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на ребенка и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует либо прекратить грудное вскармливание, либо отменить препарат.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector