Таблетки ксарелто 15 мг

Таблетки ксарелто 15 мг

Препарат Ксарелто 15 препятствует образованию тромбов. Применяется для профилактики инсульта и острой закупорки сосудов тромбами, предотвращает рост тромбов и уменьшает вероятность рецидивов.

Форма выпуска и состав

Производитель выпускает средство в виде круглых таблеток. Действующим компонентом является ривароксабан микронизированный в количестве 15 мг. К дополнительным компонентам относятся микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, натрия лаурилсульфат, оксид железа красный, макрогол, диоксид титана, гипромеллоза. Расфасованы таблетки по 14, 28 и 100 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Ривароксабан является прямым ингибитором фактора Ха. Средство замедляет выработку протромбина. Препарат имеет высокий уровень биодоступности. Действие ривароксабана дозозависимое. Во время терапии можно не следить за параметрами свертывания крови.

Показания к применению Ксарелто 15

Применяется для профилактики инсультов и образования тромбов у больных с фибрилляцией предсердий (неклапанного происхождения). Может применяться при тромбозе вен и острой закупорке кровеносных сосудов легочной артерии тромбами. Препарат показан для лечения и профилактики данных состояний.

Противопоказания

Противопоказано использовать в терапии данный препарат при следующих состояниях и заболеваниях:

Как принимать Ксарелто 15?

Препарат принимают во время еды. Если нет возможности принять таблетку целиком, можно перед употреблением ее измельчить и смешать с жидкой пищей. Допускается введение препарата через зонд в желудок, предварительно согласовав это с врачом. Измельченная таблетка вводится в желудочную трубку уже растворенной в воде. После данной процедуры обязательно промывают зонд достаточным количеством воды, чтобы очистить его от остатков лекарственного средства. Непосредственно после процедуры предусмотрено обязательно энтеральное питание.

Для приема с целью профилактики инсульта и тромбоэмболии у людей с мерцательной аритмией неклапанного вида рекомендуемая доза — по 20 мг 1 раз в сутки. Если функционирование почек нарушено, принимают по 15 мг 1 раз в сутки. Максимальная дозировка в сутки — 20 мг.

Если прием не был осуществлен своевременно, необходимо принять таблетку и продолжить применение по схеме на следующий день.

Для лечения и предотвращения повторного тромбоза глубоких вен и закупорки легочной артерии доза составляет 15 мг дважды в сутки на протяжении 3 недель. Потом переходят на 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза на протяжении 3 недель — 30 мг.

Длительность приема подбирается, исходя из показателей положительных результатов лечения и риска появления кровотечения. Минимальный срок лечения — 3 месяца.

Побочные действия Ксарелто 15

Со стороны различных органов и систем могут возникать побочные реакции:

  1. Кровеносная и лимфатическая система. Учащенное сердцебиение, анемия, снижение артериального давления, образование гематом, повышение концентрации тромбоцитов.
  2. Органы зрения. Кровоизлияние в область глаза.
  3. ЖКТ. Кровотечения из пищеварительного тракта, дискомфорт в области живота, расстройство пищеварения, задержка дефекации, рвотные позывы, тошнота, жидкий стул, сухость слизистой оболочки рта.
  4. Иммунная система. Высыпания на коже, отек Квинке, дерматиты.
  5. Костно-мышечная система. Болезненные ощущения в области рук и ног.
  6. Нервная система. Мигрень, головокружение, кровоизлияния в мозг, обморочное состояние, онемение в области конечностей.
  7. Почки и мочевыделительные пути. Недостаточность функции органа, кровотечение из мочевыделительной системы.
  8. Дыхательная система. Кровотечение из носа и кровохарканье.

При появлении генерализованного зуда и других побочных явлений необходимо прекратить прием препарата или снизить дозировку.

Передозировка

Если превысить рекомендуемую дозировку, усиливаются побочные реакции. Антидота не существует. При передозировке препаратом рекомендуется применять активированный уголь для уменьшения всасывания лекарственного средства. Препарат связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ неэффективен.

Особые указания

Противопоказано лечение препаратом Ксарелто 15 пациентам, принимающим противогрибковые препараты и средства для лечения ВИЧ. Данные средства увеличивают риск кровотечения.

Соблюдать осторожность необходимо пациентам с умеренной и легкой почечной недостаточностью. Если имеются тяжелые нарушения функции почек, нужно полностью исключить применение ввиду повышенного риска кровотечений.

За сутки до операции принимать средство прекращают. Во время терапии могут возникать побочные эффекты со стороны нервной системы, поэтому необходимо с осторожностью управлять автотранспортом и сложными механизмами.

С осторожностью нужно принимать средство при язвенном поражении ЖКТ, повышенном артериальном давлении, поражении сетчатой оболочки глаза, кровоизлиянии в мозг, циррозе, нарушении свертывания крови, склонности к кровотечениям, недостаточности функции почек легкой или умеренной тяжести.

Применение при беременности и в период лактации

Принимать средства при беременности и в период лактации запрещено.

Применение у детей

До 18 лет препарат принимать противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Необходима осторожность при назначении Ксарелто с индукторами CYP3A4, противогрибковыми препаратами. Совместное применение может привести к нарушению в работе почек, печени. Также снижается концентрация препарата в крови и понижается его эффективность.

С осторожностью применяют препарат в комбинации с Кларитромицином, НПВП, Флуконазолом, Эритромицином, ингибиторами протеазы ВИЧ. Запрещен прием Дронедарона во время лечения ривароксабаном. Не рекомендуется принимать совместно с другими антикоагулянтами.

Сроки и условия хранения

Таблетки необходимо хранить в упаковке при температуре до +30°C. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

В аптеке отпускают средство по рецепту от врача.

Стоимость препарата в аптеке — от 1500 руб. (14 шт.).

Аналоги

При необходимости можно приобрести заменители данного средства. К прямым ингибиторам фактора Ха относятся:

Перед заменой на аналог необходимо обратиться к врачу, чтобы пройти обследование и выбрать подходящую дозировку.


Отзывы

Инна, 39 лет, Хабаровск

Таблетки применяю около года. Помогают избежать тромбоэмболических осложнений. Препарат разжижает кровь и улучшает общее самочувствие. Не вызывают побочных действий. Результатом довольна.

Ольга, 28 лет, Казань

Купила маме т.к она страдает гипертонией и мерцательной аритмией. Средство препятствует тромбообразованию и отлично переносится организмом в отличие от других. Один недостаток — высокая цена.

Александр, 45 лет, Кострома

Применял при варикозе. Эффект положительный. Препарат действенный и безопасный для пациентов различного возраста. Улучшение почувствовал в первый месяц применения, хотя и ощущал первые 2 недели головные боли.

Антон, 31 год, Тюмень

Бесполезное лекарство, дорогое и неэффективное. При тромбоэмболии легочных ветвей кардиолог назначил Ксарелто 15. Принимал 3 месяца по 2 таблетки в день. Состояние ухудшилось, и тромбы не стали меньше. Не советую.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Читайте также:  Препарат баклосан инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Ксарелто 10мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто

Ксарелто 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Читайте также:  Шишка в заднем проходе у женщин

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто

Ксарелто 15мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто

Ксарелто 15мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто

Ксарелто 15мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто

Ксарелто 20мг 100 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто

Ксарелто 20мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто

Ксарелто 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто

Ксарелто 2,5мг 56 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто

Ксарелто 2,5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Байер Фарма АГ (Германия) Препарат: Ксарелто

Аналоги из категории Антикоагулянты

Вессел дуэ ф 250ед 50 шт. капсулы

Альфа Вассерманн С.п.А. (Италия) Препарат: Вессел дуэ ф

Гепарин 5000ед/мл 5мл 1 шт. раствор для инъекций

Клексан 4000 анти-ха ме/0.4 мл 0,4мл 10 шт. раствор для инъекций шприц с устройством защиты иглы

Санофи (Франция) Препарат: Клексан

Фрагмин 2500ме/0,2мл 10 шт. раствор для инъекций vetter pharma-fertigung

Пфайзер (Германия) Препарат: Фрагмин

Фраксипарин 9500ме (анти-ха) /мл 0,3мл 10 шт. раствор для инъекций

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед (Великобритания) Препарат: Фраксипарин

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Гепарин 5000ед/мл 5мл 5 шт. раствор для инъекций

Клексан 60мг/0,6мл 2 шт. раствор для инъекций шприц

Санофи (Франция) Препарат: Клексан

Фрагмин 5000ме/0,2мл 10 шт. раствор для инъекций vetter pharma-fertigung

Пфайзер (Германия) Препарат: Фрагмин

Фраксипарин 9500ме (анти-ха) /мл 0,4мл 10 шт. раствор для инъекций

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед (Великобритания) Препарат: Фраксипарин

Фенилин 30мг 20 шт. таблетки

Здоровье Фарм. компания ООО (Украина) Препарат: Фенилин

Инструкция по применению Ксарелто

Состав и форма выпуска

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  • Активное вещество:
  • ривароксабан микронизированный 15 мг или 20 мг,
  • Вспомогательные вещества:
    • целлюлоза микрокристаллическая — 37,50 мг или 35,00 мг,
    • кроскармеллоза натрия — 3,00 мг,
    • гипромеллоза 5сР — 3,00 мг,
    • лактозы моногидрат -25,40 мг или 22,90 мг,
    • магния стеарат — 0,60 мг, натрия лаурилсульфат — 0,50 мг;
    • оболочка:
      • железа оксид красный — 0,150 мг или 0,350 мг,
      • гипромеллоза 15сР — 1,50 мг,
      • макрогол 3350 — 0,50 мг,
      • титана диоксид — 0,350 мг или 0,150 мг, соответственно.
      • Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 15 мг и 20 мг.

        Для таблеток 15 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/1111 или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2 или 3 блистера по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

        Для таблеток 20 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1 или 2 блистера по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

        Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розово-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки «15», на другой — фирменный байеровский крест. Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розово-коричневого цвета.

        Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки красно-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки «20», на другой — фирменный байеровский крест. Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой красно-коричневого цвета.

        Прямые ингибиторы фактора Ха

        Всасывание и биодоступность

        Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100 %). Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация (Сmax) достигается через 2-4 часа после приема таблетки.

        При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC (площадь под кривой «концентрация — время») и Сmах (максимальная концентрация). Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30 до 40%.

        В связи со сниженной степенью всасывания, при приеме 20 мг натощак наблюдалась биодоступность 66%. При приеме Ксарелто 20 мг во время еды отмечалось увеличение средней AUC на 39% по сравнению с приемом натощак, показывая практически полное всасывание и высокую биодоступность.

        Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Снижение в 29 % и 56 % в AUC и Cmax, соответственно, в сравнении с приемом целой таблетки, наблюдалось, когда гранулят ривароксабана высвобождался в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке. Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата. В исследовании оценивалась биодоступность (AUC и Cmax) 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана.

        В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения — умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.

        Метаболизм и выведение

        При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и в дальнейшем выводятся равными частями с мочой и через кишечник.

        Оставшаяся 1/3 дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

        Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

        Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости рака молочной железы). Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у пожилых пациентов.

        Читайте также:  Колоноскопия чистка кишечника фортрансом

        Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)

        У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.

        У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено.

        Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме крови (различие составляет менее 25%).

        Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

        Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось.

        Нарушение функции печени

        Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, наиболее важным следствием нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

        Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

        У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени.

        Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

        Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

        Нарушение функции почек

        У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по клиренсу креатинина.

        У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 80-50 мл/мин, клиренсе креатинина 49-30 мл/мин и клиренсе креатинина 29-15 мл/мин наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме крови (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

        Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с клиренсом креатинина 80-50 мл/мин, клиренсом креатинина 49-30 мл/мин и клиренсом креатинина 29-15 мл/мин общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Xа также увеличивалось в 1,3, 2,2 и 2,4 раза, соответственно.

        Данные о применении Ксарелто у пациентов с клиренсом креатинина 29-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Данные о применении Ксарелто у пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин.

        Переход с антагонистов витамина K (АВК) на Ксарелто

        При профилактике инсульта и системной тромбоэмболии следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто при величине МНО > 3,0.

        При ТГВ и ТЭЛА следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто при величине МНО меньше 2,5.

        При переходе пациентов с АВК на Ксарелто, после приема Ксарелто значения МНО будут ошибочно завышенными. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто и поэтому не должно использоваться с этой целью (см. "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия").

        Переход с Ксарелто на антагонисты витамина К (АВК)

        Существует вероятность возникновения недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с Ксарелто на АВК. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что Ксарелто может способствовать повышению МНО. Пациентам, перешедшим с Ксарелто на АВК, следует одновременно принимать АВК, пока МНО не достигнет> 2,0. В течение первых двух дней переходного периода должна применяться стандартная доза АВК с последующей дозой АВК, определяемой в зависимости от величины МНО. Таким образом, во время одновременного применения Ксарелто и АВК МНО должно определяться не ранее, чем через 24 часа после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто. После прекращения применения Ксарелто значение МНО может быть достоверно определено через 24 часа после приема последней дозы.

        Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто

        У пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто следует начинать за 0-2 часа до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, внутривенного введения нефракционированного гепарина).

        Переход с Ксарелто на парентеральные антикоагулянты

        Следует отменить Ксарелто и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто.

        Кардиоверсия при профилактике инсульта и системной тромбоэмболии

        Лечение препаратом Ксарелто может быть начато или продолжено у пациентов, которым может потребоваться кардиоверсия. При кардиоверсии под контролем чрезпищеводной эхокардиографии (ЧПЭхо-КГ) у пациентов, которые ранее не получали антикоагулянтной терапии, для обеспече

        Ссылка на основную публикацию
        Спрей при инфаркте
        Сегодня многие специалисты назначают пациентам сосудорасширяющий спрей «Изокет» с профилактической целью или при необходимости купирования приступа стенокардии. Фармакология Действующему веществу...
        Сколько проходят прыщи
        Третью неделю уже лечу угревую сыпь по всему лицу и шее, а никак не проходит. Похожа на акне, потому что...
        Сколько раз можно делать рентген детям
        7 минут Автор: Любовь Добрецова 24637 Диагностические исследования, функциональной основой которых является рентгенологическое излучение, смело можно назвать наиболее распространенными методиками,...
        Спринцевание кефиром при молочнице отзывы
        В борьбе с молочницей изобретен не один метод – разнообразие противомикозных препаратов, процедур и народных методов позволяет выбрать наиболее подходящий...
        Adblock detector