Сакубитрил инструкция по применению цена отзывы аналоги

Сакубитрил инструкция по применению цена отзывы аналоги

  • 6 Сентября, 2019
  • Кардиология
  • Оксана Юдина

"Валсартан + Сакубитрил" — это комбинированное лекарство, которое используют для лечения и профилактики сердечной недостаточности. У него может быть несколько наименований торговых марок. Препарат понижает риск быть госпитализированным с симптомами болезней сердца, а также минимизирует риск смерти от различных сердечно-сосудистых патологий.

Медикамент обычно назначают в комплексе с прочими лекарствами от повышенного кровяного давления и сердечной недостаточности. Рассмотрим подробно инструкцию по применению препарата "Валсартан + Сакубитрил". В статье будет представлена информация о показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах после приема медикамента, а также рекомендуемая дозировка.

Описание препарата

"Сакубитрил" в аптеках найти невозможно. Отдельно такой препарат фармацевтической промышленностью не выпускается. Однако есть несколько медикаментов, в состав которых входит одноименное вещество. Один из них — это "Валсартан/Сакубитрил". Форма выпуска — таблетки по 50, 100 и 200 мг. Они двояковыпуклые, без риски, но с фаской, покрыты пленочной оболочкой. Для удобства пациентов фармацевты выпускают таблетки разного цвета: по 50 мг — белые, по 100 мг — желтоватые, по 200 мг — розовые. Однако цвет пилюль может отличаться у разных производителей. Также отличаются и торговые названия лекарства. Это могут быть "Юперио", "Интресто", просто "Сакубитрил/Валсартан".

Состав

Активных действующих веществ в препарате два. Это сакубитрил и валсартан. Их концентрация меняется, что зависит от дозировки. Так, в таблетках по 50 мг валсартана содержится 25,7 мг, а сакубитрила — 24,3 мг. В таблетках иной дозировки эти значения другие, но процентное соотношение действующих компонентов не меняется.

В состав "Сакубитрила/Валсартана" входят такие вспомогательные компоненты:

  • магния стеарат;
  • кремния диоксид;
  • кросповидон;
  • гипролоза;
  • тальк;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

В состав белой оболочки входят:

В состав цветных оболочек вместо диоксида титана включают красители.

Принцип действия

Этим медикаментом успешно лечат некоторые виды сердечной недостаточности. Он может продлить пациенту жизнь и заметно понизить его шанс оказаться в больнице из-за различных проблем с сердцем. Как было указано выше, данный медикамент содержит 2 действующих вещества: сакубитрил и валсартан. Первое относится к классу препаратов, называемых ингибиторами неприлизина. В результате подавления его активности увеличивается натрийурез, скорость почечного кровотока и клубочковой фильтрации.

Второе вещество подавляет активность рецепторов ангиотензина I. Лекарство "Сакубитрил/Валсартан" расслабляет кровеносные сосуды. Также оно упрощает циркуляцию крови и уменьшает нагрузку на сердце.

Механизм действия «Сакубитрила/Валсартана» основан на одновременном подавлении активности нейтральной эндопептидазы активным метаболитом сакубитрила (веществом LDQ657) и блокадой валсартаном рецепторов к ангиотензину 1-го типа.

Таким образом, два активных вещества препарата оказывают благоприятные эффекты на состояние сердца, сосудов и даже почек у больных, страдающих сердечной недостаточностью.

После приема внутрь препарат распадается на сакубитрил и валсартан. Первое вещество в результате некоторых реакций преобразуется в метаболит LDQ657. Биодоступность сакубитрила составляет 60 %, а валсартана – 23 %.

Выводится препарат почками (сакубитрил – от 52 до 68 %, а валсартан – до 13 %) и через кишечник (37-48 % и 86 % соответственно).

Показания

«Сакубитрил/Валсартан» назначают при хронической сердечной недостаточности (класс II–IV по классификации NYHA). В нем нуждаются пациенты, страдающие систолической дисфункцией, чтобы уменьшить риски смерти от дисфункции сердечно-сосудистой деятельности и исключить госпитализацию по причине сердечной недостаточности.

Противопоказания

Категорически запрещено использовать медикамент при наличии аллергической реакции на любое вещество, входящее в его состав, а также в тех случаях, если в прошлом были отмечены аллергические проявления после приема лекарств для понижения кровяного давления, таких как "Квинаприл", "Рамиприл", "Трандолаприл", "Каптоприл", "Эналаприл", "Фозиноприл", "Лизиноприл", "Моэксиприл", "Периндоприл", "Лотензин", "Вазотек", "Принивил", "Аккуприл", "Мавик".

Если болезни сердца сопровождаются наличием сахарного диабета, не стоит использовать препарат совместно с лекарственными средствами, которые содержат вещество алискирен.

Также необходимо учитывать и другие нюансы.

К приему "Валсартана/Сакубитрила" противопоказания следующие:

  • Ангионевротический отек в анамнезе.
  • Биллиарный цирроз.
  • Холестаз.
  • Печеночная недостаточность (класс С, если смотреть классификацию Чайлда Пью).
  • Лечение другими АПФ или период до 36 часов после их отмены.
  • Прием других препаратов, в состав которых входят валсартан или сакубитрил.
  • Беременность.
  • Период лактации.
  • Возраст до 18 лет.

Все они абсолютные. Есть также относительные противопоказания к приему лекарства «Сакубитрил/Валсартан». Если они есть у пациента, медикамент нужно принимать с большой осторожностью. Относительные противопоказания:

  • почечная недостаточность;
  • тем, кому выполняют гемодиализ;
  • двусторонний стеноз почечной артерии;
  • в период низкосолевой диеты;
  • одновременный прием препаратов, увеличивающий количество калия в крови;
  • одновременный прием медикаментов со станинами.

Пожилой возраст пациента не является противопоказанием к приему препаратов с сакубитрилом. Но таким пациентам нужно регулярно проводить обследование, чтобы выяснить влияние медикамента на функции печени и почек, а также проводить измерение АД.

Дозировка

В инструкции по применению "Сакубитрила/Валсартана" указывается, что прием препарата следует начинать с минимальной дозы 50 мг дважды в сутки. Если пациент хорошо реагирует на препарат, дозировку можно постепенно повышать.

Через 2-4 недели количество принимаемого лекарства в сутки может быть удвоено (до 100 мг) утром и вечером. В случае наличия жалоб на переносимость (систолическое кровяное давление 95 мм рт. ст., симптоматическая гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек), адаптация к сопутствующим лекарствам, рекомендуется временное понижение дозы или прекращение приема препарата.

Пациентам с уровнем калия >5,4 ммоль/л в сыворотке крови или с систолическим АД ниже 100 мм рт. ст. лечение противопоказано.

Первоначальная дозировка "Сакубитрила/Валсартана" 24 мг/26 мг два раза в сутки должна назначаться больным с систолическим АД 100-110 мм рт. ст.

Лекарство нельзя назначать вместе с ингибитором АПФ или АРБ (на основании возможного риска ангионевротического отека при одновременном применении с ингибитором АПФ). Лечение препаратом разрешено не ранее чем через 36 часов после полного прекращения терапии ингибиторами АПФ.

Если один прием был пропущен, пациент должен скорректировать употребление лекарства так, чтобы в сутки принять необходимую дозу.

При легкой печеночной недостаточности коррекция начальной дозы не требуется. Применение лекарства у пациентов с существенными проблемами печени не рекомендуется, но не запрещается. Чтобы уменьшить риск побочных эффектов, ваш врач может назначить лекарство в низкой дозе и постепенно ее увеличить.

Максимальная доза приема лекарства не должна превышать 400 мг (по 200 мг дважды в сутки).

Особые указания

Обязательно нужно следовать всему, что написано в рецепте, выданном лечащим врачом. Также необходимо прочитать инструкцию по применению "Сакубитрила/Валсартана". Следует быть готовым к мониторингу кровяного давления. Почки тоже следует периодически проверять. Необходимая суточная дозировка "Сакубитрила/Валсартана" может быть изменена доктором, если он посчитает это допустимым в конкретной ситуации. Ни в коем случае нельзя принимать лекарство вне отведенных инструкцией или врачом рамок. Это может стать причиной тяжелых и необратимых последствий.

При ухудшении здоровья после начала терапии обязательно следует обратиться к лечащему врачу. В зависимости от появившихся симптомов, а также от того, какая именно болезнь сердца диагностирована у пациента, доктор может принять несколько вариантов лечения:

  • отменить "Сакубитрил/Вальсартан" и назначить другие препараты;
  • уменьшить дозу до минимальной, после привыкания организма снова ее постепенно увеличить до нормы.

Принимают «Сакубитрил/Вальсартан» перорально. Действие препарата не зависит от того, пьют лекарство с едой, до нее или после нее.

Негативные реакции после применения

После приема «Вальсартана/Сакубитрила» побочные эффекты наблюдаются далеко не у всех пациентов. Их возникновение зависит от индивидуальных особенностей организма.

Наиболее часто отмечаются:

  • тянущие боли в брюшной области или желудке;
  • проблемы со зрением;
  • затрудненное дыхание;
  • головокружение;
  • слабость;
  • нерегулярное сердцебиение;
  • тошнота или даже рвота;
  • нервозность;
  • ощущение покалывания, онемения рук, ног или губ;
  • потливость;
  • быстрая утомляемость;
  • слабость или тяжесть в ногах;
  • кровавая моча;
  • снижение частоты актов мочеиспускания или количества мочи;
  • повышенная жажда;
  • потеря аппетита;
  • боль в пояснице или боку;
  • отек лица, пальцев или голени;
  • увеличение веса.
Читайте также:  Паразиты черви в глазу у американца показать

В редких случаях пациенты отмечают появление опухолей на лице, в горле, на руках, ногах, ступнях или половых органах.

При беременности и лактации

Исследования препарата показали, что данные о риске тератогенности после воздействия АПФ в течение ранних сроков беременности не являются убедительными. Однако небольшое увеличение риска не может быть исключено. Если продолжение терапии АРБ не считается необходимым, у пациенток, планирующих беременность, лечение должно быть скорректировано и выбраны альтернативные антигипертензивные методы, которые имеют установленный профиль безопасности для использования женщинами в положении.

При выявлении беременности прием АРБ надо прекращать и начинать другой вариант терапии. Доказано, что применение АРБ во 2-м и 3-м триместрах провоцирует у плода фетотоксичность (снижение работоспособности почек, олигогидрамниоз, задержка оссификации черепа).

Младенцы, матери которых имели проблемы с сердцем и принимали АРБ, должны быть тщательно обследованы на предмет гипотензии.

Неизвестно, выделяется ли препарат с молоком человека, так как соответствующие исследования не проводились. Из-за потенциального риска появления необратимых физиологических изменений у младенцев не рекомендуется прием "Сакубитрила" во время грудного вскармливания. Следует принять решение, что важнее, прием препарата или кормление грудью. В случае необходимости продолжать лечение, переводят малыша на искусственные смеси.

Передозировка

Согласно информации в инструкции по применению «Сакубитрила/Валсартана», передозировка наблюдается крайне редко. При проведении исследований здоровые добровольцы однократно принимали 1200 мг или многократно по 900 мг. Серьезных нарушений здоровья у них не наблюдалось.

Наиболее заметным симптомом передозировки являлось снижение АД. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение.

Если больной человек случайно примет несколько таблеток препарата сразу, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка.

Если снижение АД резко выражено, нужно внутривенно ввести раствор хлорида натрия (0,9 %). Пациента следует уложить на твердую поверхность так, чтобы ноги оказались выше головы. Медики должны регулярно контролировать работу сердца и легких, а также объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению «Сакубитрила/Валсартана» указано, что препарат нельзя принимать одновременно с такими медикаментами:

  1. Другие ингибиторы АПФ. Это может увеличить возникновение ангионевротического отека. Применение рассматриваемого медикамента допускается только через 36 часов после отмены предыдущих АПФ.
  2. "Алискирин". Это лекарство нельзя принимать совместно с описываемым препаратом лицам, страдающим дисфункцией почек и сахарным диабетом.
  3. Антагонисты рецепторов ангиотензина. Этот запрет обусловлен тем, что "Сакубитрил + Валсартан" также является антагонистом рецепторов ангиотензина.

Учитывать нужно прием таких лекарственных средств одновременно с рассматриваемым препаратом:

  1. Станины (ингибиторы редуктазы). Проведенные исследования показали, что вещество сакубитрил может усиливать экспозицию станинов.
  2. "Силденафил". У больных с повышенным АД одновременный прием "Сакубитрила" и "Силденафила" увеличивал антигипертензивное воздействие.
  3. Препараты, содержащие в своем составе калий. Одновременное применение таких лекарств (например, «Амилорида») и «Сакубитрила» вызывает повышение калия в крови, а в сыворотке — увеличение концентрации креатинина.
  4. Нестероидные противовоспалительные (НПВП), ингибиторы циклооксигеназы-2. Применение этих лекарств одновременно с "Сакубитрилом" пациентами старше 65 лет или имеющими гиповолемию, принимающими диуретики, имеющими почечную недостаточность, способно усилить у них дисфункцию почек. Если таким пациентам назначается "Сакубитрил + Валсартан", им должны регулярно проводить контроль функционирования почек.
  5. Препараты лития. У больных, принимавших одновременно эти медикаменты и «Сакубитрил», наблюдалось увеличение в крови лития, что вызывало симптомы интоксикации.
  6. Белки-переносчики. Поскольку вещества сакубитрил и валсартан являются субстратами белков-переносчиков, одновременный прием нескольких таких препаратов может вызвать увеличение их системной экспозиции.

Не выявлено значимых для здоровья пациента эффектов взаимодействия рассматриваемого в статье медикамента с такими препаратами:

  1. «Фуросемид», «Дигоксин», «Варфарин», «Амлодипин», «Омепразол», «Гидрохлортиазид», «Метформин», «Карведопол», «Нитроглицерин» (при внутривенном введении).
  2. С комбинированными препаратами «Этинилэстрадиол», «Левоноргестрел».

Не ожидается взаимодействий при одновременном приеме рассматриваемого препарата с медикаментами:

Вероятность взаимодействия «Сакубитрила» с изоферментами системы цитохрома Р450 очень мала.

Вождение транспортных средств, прием алкоголя

Нет данных о влиянии лекарства «Сакубитрил + Валсартан» на способность управлять транспортными средствами. Специалисты прогнозируют, что может наблюдаться кратковременное головокружение, помутнение сознания. Поэтому управлять транспортными средствами в период лечения рассматриваемым препаратом не рекомендуется. Также нельзя в этот период работать с любыми механизмами и выполнять действия, требующие повышенного внимания.

Употреблять любые напитки, содержащие алкоголь, во время курса терапии "Сакубитрилом/Валсартаном" категорически запрещается.

Аналоги

Как таковых аналогов «Сакубитрила/Валсартана» нет. Есть лекарства, имеющие тот же состав, но выпускаемые другими производителями и под другим названием. Одно из них — «Юперио». Препарат производится в Италии и Швейцарии. В его состав также входят вещества валсартан и сакубитрил. Механизм действия такой же, как у рассматриваемого в статье препарата. Выпускается в блистерах (по 14 таблеток в одном). В упаковке может находиться 2 или 4 блистера.

Еще одно лекарство называется «Интресто». В его составе также два основных компонента – валсартан и сакубитрил. Все особенности этого препарата и рассмотренного в статье идентичны. Выпускается в блистерах (по 14 таблеток) или в пластиковых контейнерах (по 60 таблеток).

Дополнительная информация

Срок хранения медикамента «Сакубитрил и Валсартан» составляет 30 месяцев при условии, что он находится в помещении с температурой воздуха +25 градусов Цельсия. Следует держать препарат в темном сухом месте, подальше от воздействия интенсивного солнечного света и влаги. Нельзя хранить медикамент в ванной комнате, так как высокая влажность может негативно отразиться на его лекарственных свойствах.

Необходимо положить препарат подальше от домашних питомцев и несовершеннолетних детей. Не рекомендуется смывать лекарство в унитаз или канализацию. Использовать медикамент после окончания его срока годности запрещается. Отпускается «Сакубитрил + Валсартан» только по рецепту врача.

Лекарственное средство Энтресто предназначено для профилактики и эффективного лечения патологий сердечно-сосудистой системы. Позволяет снизить процент смертности больных с инфарктом миокарда и ишемическим инсультом.

Фирма-производитель

Энтресто производится фармацевтической компанией Novartis Pharms Corp. Промышленные предприятия находятся на территории стран ЕС. В частности, в Польше и восточных регионах Германии.

Лечение пациентов

Таблетки Entresto показаны для систематического лечения людей всех возрастных групп, у которых диагностированы сердечно-сосудистые заболевания. Также препарат может быть использован в качестве профилактического средства. Решение о назначении медикамента конкретному пациенту принимает лечащий врач-кардиолог или терапевт на основании клинической картины болезни.

Инструкция по применению

Лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток овальной формы белого и фиолетового оттенка с концентрацией активного вещества 50 мг, 100 мг, 200 мг. Разделительная риска отсутствует, сверху покрыт защитной оболочкой. В одном блистере содержится 14 таблеток.

В состав Entresto входят скубитрил и валсартан.

Фармакодинамика

Препарат относится к антогонистам рецепторов ангиотенизина.

В ходе множественных клинических испытаний терапевтический эффект от воздействия активных компонентов Entresto — сакубитрила и валсартана выражался в виде снижения фракции выброса левого желудочка сердца, кратковременно увеличивался натрийурез. Кроме этого отмечалось снижение натрийурезного пептида. Какое-либо воздействие на реполяризацию сердца не наблюдалось.

Фармакокинетика

После перорального употребления таблетки Entresto происходит химическая реакция между активными компонентами, в результате которой валсартан и сакубитрил распадаются, а затем образуют новое вещество — метаболит LBQ657. Его максимальная концентрация в составе плазмы крови достигается спустя 30 минут.

Информация об основном действующем веществе

Сакубитрил и валсартан — это химические соединения, которые обеспечивает активную стимуляция работы сердца. Особенно эффективны при сердечной недостаточности. Улучшают выброс крови из желудочков в полость аорты.

Показания к применению

Медикамент назначается:

  • для взрослых — острая сердечная недостаточность;
  • для детей, беременных и в период лактации — применяется только в крайних случаях по рекомендации врача (пороки сердца, нарушение артериального кровообращения).
Читайте также:  От поноса детям до 3 лет

Противопоказания

Категорически нельзя принимать лекарство, если у пациента диагностированы следующие патологические состояния организма:

  • аллергическая реакция на входящие в состав средства компоненты;
  • ангионевротический отек;
  • беременность, грудное вскармливание, планирование зачатия;
  • одновременный прием медикаментов от сахарного диабета.

По результатам комплексного обследования лечащий врач может выявить другие факторы, исключающие терапевтический курс Entresto.

Применение и дозы

Назначается кардиологом или терапевтом с обязательным соблюдением следующей дозировки:

  • Для взрослых максимальная суточная доза — 200 мг дважды в день. Начинают терапию в основном со 100мг 2 раза в сутки и далее смотрят на динамику течения заболевания. Больные, которые не проходили лечебный курс ингибиторами АПФ, АРА2, принимают изначально по 50мг утром и вечером с постепенным увеличением дозировки (каждые 3 недели повышается вдвое).
  • Терапию Энтресто следует начинать не ранее чем через 36 часов после последнего приема ингибитора АПФ во избежание ангионевротического отека.
  • Дети и подростки. Информации о влиянии на детский организм нет, поэтому больным младше 18 лет Энтресто стараются не назначать. В крайних случаях дозировка подбирается индивидуально. То же касается применения препарата во время беременности и грудного вскармливания. Учитывают степень рисков, взвешивая потенциальную пользу для матери, которая должна многократно превышать возможные осложнения, связанные с пороками развития плода. Энтресто проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Средняя продолжительность терапевтического курса В случае необходимости лечащий врач может продлить сроки.

Побочные действия

После перорального приема возможно развитие следующих негативных реакций со стороны различных систем организма:

  • аллергия;
  • резкое снижение артериального давления;
  • нарушение функций почек;
  • гипокалиемия.

После коррекции дозировки большая часть побочных эффектов уходит. В случае обнаружения хотя бы одной негативной реакции на медикамент, следует прекратить его прием и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Многократные клинические испытания с участием добровольцев показали, что Entresto хорошо взаимодействует с большинством препаратов. Никаких негативных реакций не возникало.

Совместимость с алкоголем

Совместим со спиртными напитками. Но для достижения положительного терапевтического эффекта не рекомендуется употреблять алкоголь одновременно с лечением болезней сердечно-сосудистой системы.

Особые указания

Медикамент необходимо с осторожностью принимать людям, которые имеют такие сопутствующие заболевания, как гипотония, сахарный диабет, почечная недостаточность. Поскольку активные компоненты лекарства могут усугубить симптоматику.

Передозировка

В случае превышения рекомендуемой дозировки у пациента могут развиться такие реакции как:

  • тошнота,
  • головокружение,
  • сильное снижение артериального давления,
  • рвота, диарея,
  • задержка выведения мочи.

Условия хранения

Препарат должен находиться в темном прохладном месте при температуре не выше +25 градусов по Цельсию.

Срок годности

При надлежащем соблюдении правил хранения медикамента, он не теряет своих фармакологических свойств на протяжении 30 месяцев.

Прекращение терапии

По завершении курса лечения, продолжительность которого составляет не рекомендуется нагружать сердечную мышцу физическим трудом или спортивными упражнениями.

Аналоги

Единственным аналогом Entresto является медикамент под названием Юперио. Его можно использовать в ситуациях, когда прием оригинального Энтресто невозможно осуществить. Юперио обладает схожими фармакологическими свойствами, улучшает работу сердца, предотвращает наступление летального исхода, вызванного сердечной недостаточностью, но не является полноценным структурным заменителем.

Цена по городам России и как купить препарат

Стоимость препарата во многом зависит от населенного пункта, в котором осуществляется его розничная реализация.

Цены на лекарственное средство Энтресто выглядят следующим образом:

  • Москва — около 2000 рублей;
  • Саратов — около 1800 рублей;
  • Белгород — около 1800 рублей;
  • Санкт-Петербург — около 2000 рублей;
  • Нижний Новгород — около 1900 рублей;
  • Ставрополь — около 1800 рублей.

Несмотря на наличие медикамента в аптеках, следует помнить, что на территории России продается большое количество подделок Энтресто.

Оригинальное средство рекомендуется заказывать только на официальном сайте производителя, которое поставляется непосредственно из Германии. Купить лекарство таким образом не составит труда. Заказ обрабатывается быстро, а доставка осуществляется согласно оговоренным срокам.

Не стоит бояться приобретать медикамент напрямую из Европы. Фирмы-посредники прилагают к покупке чеки, сертификаты качества, строго следят за температурными условиями при транспортировке лекарств.

Отзывы врачей

Большинство кардиологов и терапевтов положительно отзываются об Entresto. Фармакологическая формула препарата действительно эффективна и способствует выздоровлению пациентов с различными патологиями сердечно-сосудистой системы. Особенно в случаях нарушения артериального кровообращения или связана с острой сердечной недостаточностью.

Федулин А. В. Врач-кардиолог

«Препарат Энтресто изучал с момента его одобрения Еврокомиссией. Неоднократно рекомендовал своим пациентам. После пройденного лечения наблюдал положительную динамику, как по результатам диагностики, так и по отзывам больных. Приобретают по-разному: кому-то знакомые привозят из-за границы, кто-то заказывает через интернет у проверенных посредников».

Сушко М. О, доцент кафедры кардиологии, врач-кардиолог

«Энтресто выписываю пациентам с сердечной недостаточностью, в том числе с хронической. Чаще всего уже спустя неделю отмечаем положительный эффект».

Отзывы покупателей

Пациенты, которые приобрели таблетки Энтресто довольны действием лекарственного средства, так как оно позволяет им вернуться к привычному образу жизни, улучшить общее самочувствие, избавиться от постоянных сердечных болей в груди, снять приступы одышки, онемения конечностей.

Самое главное, что медикамент предотвращает наступление тяжелых осложнений заболеваний сердца. Именно поэтому большая часть покупателей выражают только одобрительные отзывы.

Марина Николаевна, 56 лет

«Энтресто мне назначил мой лечащий врач-кардиолог после диагностирования сердечной недостаточности. Пропила курс и могу отметить значительное улучшение: нормализовалось сердцебиение, перестала беспокоить одышка».

Ольга Федоровна, 48 лет

«Покупала своему отцу, которому 76 лет, по рекомендации кардиолога. Отца беспокоили сильная отдышка, даже после минимальной нагрузки. После лечения отметили значительное улучшение. Кардиограмма также показала положительный эффект от Энтресто».

Как отличить подделку

Оригинальные таблетки Entresto овальной формы, не имеют разделительной борозды. Цветовой оттенок совмещает в себе белый и фиолетовый цвета. Если в руки к покупателю попадают таблетки другой формы или оттенка, то это однозначно фальсифицированная продукция. Приобретая подделку, больные рискуют не только не получить желаемый терапевтический эффект, но и усугубить течение патологии.

Результаты клинических испытаний

Множество лабораторных испытаний препарата на добровольцах различных возрастных групп, которые согласились принимать таблетки и проходить обследование организма, показали, что лекарство действительно эффективно. Состояние здоровья 95% пациентов улучшилось, а сердечно-сосудистая система показала положительную динамику к выздоровлению.

Одно из крупных клинических исследований медикамента было проведено Paradigm-HF. Результаты показали, что Entresto снизил госпитализацию больных с сердечно-сосудистой недостаточностью на 20%, а также улучшил общую выживаемость на 16%.

Еще одно испытание проходило в США под руководством врача-кардиолога С. Соломона. Было клинически доказано, что Entresto продлевает жизнь больных на 2 года, по сравнению с Эналаприлом.

Торговые названия

Единственное и основное торговое наименование лекарственного средства — это Юперио. Именно под данным названием медикамент можно встретить на полках российских аптек. На территории Германии и республики Польша препарат маркируется, как Entresto.

Условия продажи в аптеках

В розничных аптечных сетях отпускаются по рецепту лечащего врача-кардиолога или терапевта, чаще по предварительному заказу и под ТМ Юперио. Оригинальный Entresto можно заказать только из Европы.

Юперио: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Uperio

Код ATX: C09DX04

Действующее вещество: валсартан + сакубитрил (valsartanum + sacubitrilum)

Производитель: Novartis Farma, S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 1868 руб.

Юперио – препарат, применяемый при хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Юперио – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • дозировка 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг): двояковыпуклые, овальные, белые с фиолетовым оттенком, без риски, с фаской, гравировкой LZ на одной и NVR на другой стороне (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2 блистера);
  • дозировка 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг): двояковыпуклые, овальные, бледно-желтые, без риски, с фаской, гравировкой LI на одной и NVR на другой стороне (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2 или 4 блистера);
  • дозировка 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг): двояковыпуклые, овальные, светло-розовые, без риски, с фаской, гравировкой LII на одной и NVR на другой стороне (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2 или 4 блистера).
Читайте также:  Гемофер цена отзывы

Состав 1 таблетки (по 50/100/200 мг соответственно):

  • активное вещество: валсартана и сакубитрила гидратный комплекс натриевых солей – 56,551/113,103/226,206 мг (соответствует содержанию кислотной формы безводной – 50/100/200 мг, из которых содержание валсартана составляет 25,7/51,4/102,8 мг, сакубитрила – 24,3/48,6/97,2 мг);
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный – 1/1/2 мг; тальк – 2/2/4 мг; магния стеарат – 6/6/12 мг; кросповидон – 18/18/36 мг; гипролоза – 25/25/50 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 91,449/34,897/69,794 мг;
  • оболочка: премикс оболочки красный – 0,019/0,012/0,168 мг (тальк – 0,001/0,001/0,012 мг; макрогол 4000 – 0,001/0,001/0,012 мг; краситель железа оксид красный – 0,003/0,002/0,024 мг; гипромеллоза – 0,014/0,009/0,120 мг); премикс оболочки белый – 7,957/7,732/11,796 мг (тальк – 0,569/0,553/0,843 мг; макрогол 4000 – 0,569/0,553/0,843 мг; титана диоксид – 1,138/1,106/1,687 мг; гипромеллоза – 5,681/5,521/8,422 мг); таблетки по 50 и 200 мг – премикс оболочки черный – 0,024/0,036 мг (тальк – 0,002/0,003 мг; макрогол 4000 – 0,002/0,003 мг; краситель железа оксид черный – 0,003/0,005 мг; гипромеллоза – 0,017/0,026 мг); таблетки по 100 мг – премикс оболочки желтый – 0,256 мг (тальк – 0,018 мг; макрогол 4000 – 0,018 мг; краситель железа оксид желтый – 0,037 мг; гипромеллоза – 0,183 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие Юперио опосредовано новым механизмом: одновременной блокадой рецепторов к ангиотензину II 1 типа (AT1) валсартаном, который является антагонистом рецепторов ангиотензина II (APA II), а также подавлением активности неприлизина веществом LBQ657, которое является активным метаболитом сакубитрила. Взаимодополняющие благоприятные эффекты активных веществ лекарственного средства на состояние сердечно-сосудистой системы и почек на фоне сердечной недостаточности обусловлены увеличением количества расщепляемых неприлизином пептидов (таких как натрийуретические пептиды), что опосредовано действием LBQ657 с одновременным подавлением негативных эффектов ангиотензина II валсартаном.

Натрийуретические пептиды активируют сопряженные с гуанилилциклазой мембраносвязанные рецепторы, благодаря чему повышается концентрация циклического гуанозинмонофосфата, вызывающего снижение симпатической активности, подавление высвобождения ренина и альдостерона, увеличение скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока, диуреза и натрийуреза, симптомы вазодилатации, антифибротическое и антигипертрофическое действие.

Валсартан блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона и подавляет негативные эффекты ангиотензина II на почки и сердечно-сосудистую систему посредством избирательного блокирования AT1-рецептора. Тем самым он предотвращает стойкую активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая вызывает пролиферацию и активацию роста клеток, задержку воды и натрия почками, сужение сосудов, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения в ее функционировании.

Оценку фармакодинамических эффектов комплекса валсартана и сакубитрила проводили после его однократного и многократного применения у больных с хронической сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев. Отмечающиеся эффекты соответствовали механизму действия комплекса активных веществ Юперио, состоящего в одновременной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и подавлении неприлизина. На протяжении 7-дневного исследования у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка, которым валсартан назначался для контроля, применение сакубитрила и валсартана служило увеличению концентрации циклического гуанозинмонофосфата в моче, статистически значимому кратковременному увеличению натрийуреза и понижению концентрации предсердного натрийуретического пептида (MR-proANP) и N-концевого фрагмента предшественника мозгового натрийуретического пептида (NT-proBNP) в плазме крови (в сравнении с валсартаном). В течение 21-дневного исследования у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка использование комбинации сакубитрила и валсартана служило снижению плазменных концентраций NT-proBNP, эндотелина-1 и альдостерона, статистически значимому повышению концентрации предсердного натрийуретического пептида (ANP) и циклического гуанозинмонофосфата в моче и концентрации циклического гуанозинмонофосфата в плазме крови (в сравнении с исходным состоянием).

Помимо этого, сочетанное применение валсартана и сакубитрила блокирует AT1-рецептор, о чем свидетельствует повышение концентрации и активности ренина в плазме крови.

Другое исследование применения комплекса валсартана и сакубитрила показало более значительное повышение концентраций циклического гуанозинмонофосфата и мозгового натрийуретического пептида (BNP) в моче и более выраженное снижение концентрации NT-proBNP в плазме крови (в сравнении с применением эналаприла). Поскольку NT-proBNP в отличие от BNP не является субстратом неприлизина, он может использоваться в качестве биомаркера при мониторинге больных с сердечной недостаточностью, получающих комплекс сакубитрила и валсартана.

В исследовании с подробным изучением интервала QT у здоровых мужчин, однократное применение комплекса сакубитрила и валсартана в дозах 0,4 и 1,2 г на реполяризацию сердца эффекта не оказывало.

Неприлизин является одним из нескольких ферментов, принимающих участие в метаболизме амилоида-β (Аβ) головного мозга и спинномозговой жидкости. При терапии комплексом сакубитрила и валсартана в дозе 0,4 г 1 раз в день на протяжении 14 суток у здоровых добровольцев концентрации Аβ l-38 в спинномозговой жидкости повышались, а Аβ 1-40 и 1-42 – никак не менялись. Неизвестно клиническое значение этого факта.

При проведении исследования применения комплекса сакубитрила и валсартана у больных с хронической сердечной недостаточностью было отмечено статистически достоверное снижение риска смертности по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью. Абсолютное снижение этих показателей составляло 4,7%, относительное (по сравнению с эналаприлом) – 20%. Эффект отмечался на ранних этапах исследования и сохранялся в течение всего периода его проведения. Развитию такого действия лекарственного средства способствовали оба активные вещества Юперио.

В группе исследуемого препарата частота случаев внезапной смерти по причине сердечно-сосудистой патологии, которые составляли 45% всех летальных исходов, снизилась на 20% в сравнении с группой эналаприла. Частота случаев развития недостаточности сократительной функции сердца, являющейся в 26% случаев причиной летального исхода на фоне сердечно-сосудистой патологии, снизилась в группе исследуемого препарата на 21% в сравнении с таковым показателем в группе эналаприла.

Фармакокинетика

Характеристика комплекса сакубитрила и валсартана:

  • всасывание: после перорального приема комплекс распадается на валсартан и сакубитрил. сакубитрил далее метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, Cmax (максимальная концентрация) которого в плазме крови достигается по прошествии 3 ч; Cmax компонентов комплекса соответственно составляет 0,5 и 1,5 ч, а их абсолютная биодоступность ≥ 60 и 23%; равновесные концентрации валсартана, LBQ657 и сакубитрила при приеме 2 раза в день достигаются через 3 суток; в равновесном состоянии статистически значимого накопления валсартана и сакубитрила не отмечается, однако накопление LBQ657 при однократном применении превышает концентрацию в 1,6 раза; одновременный прием пищи на показатели системного воздействия валсартана, LBQ657 и сакубитрила клинически значимого влияния не оказывает; при приеме комплекса одновременно с едой снижение экспозиции валсартана не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта; применение комплекса не зависит от времени приема пищи;
  • распределение: комплекс имеет значительную степень связи с белками плазмы крови – от 94 до 97%; при сравнении экспозиций в спинномозговой жидкости и плазме крови было выявлено, что LBQ657 проникает через гематоэнцефалический барьер в небольшой степени (0,28%); кажущийся Vd (объем распределения) комплекса варьирует в пределах от 107,8 до 157,4 л;
  • метаболизм: под действием ферментов сакубитрил быстро превращается в метаболит LBQ657, который в дальнейшем существенно не метаболизируется; метаболизм валсартана незначительный и лишь 20% применяемой дозы обнаруживается в виде метаболитов; гидроксильный метаболит обнаруживается в плазме крови в незначительных концентрациях ( 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
Ссылка на основную публикацию
Родинка отсохла и отвалилась
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам. У нас есть строгие правила по...
Пятая диета меню
В начале 20 века впервые влияние питания на здоровье человека тщательно изучил российский гастроэнтеролог Мануил Певзнер. В результате своих многолетних...
Пятна в области паха у мужчин фото
Покраснения в паху у мужчин сигнализируют о том, что в организме протекает воспалительный процесс. При раздражении в области промежности появляется...
Родинка под подмышкой значение
В народе считается, что любая отметина на теле человека возникает не просто так. Каждая из них может рассказать знатоку примет...
Adblock detector