Прамипексол тева инструкция по применению

Прамипексол тева инструкция по применению

Состав

В 1 таблетке прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,125; 0,25; 0,5 или 0,1 мг.

Форма выпуска

Таблетки различной дозировки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов, имеющим высокую селективность в отношении рецепторов подгруппы D2 и сродство к D3 рецепторам. Ингибирует синтез и высвобождение дофамина. Стимулируя дофаминовые рецепторы, он уменьшает проявления болезни Паркинсона: тремор, ригидность, брадикинезия. Уменьшает выраженность депрессии и когнитивных функций. Оказывает также нейропротективное действие, замедляя дегенерацию дофаминергических нейронов.

Применяется при болезни Паркинсона. При этом тяжесть двигательных нарушений уменьшается при любой стадии. Использование его в комбинации с леводопой позволяет уменьшить дозу последнего почти на треть. Доказана эффективность при лечении синдрома беспокойных ног. При применении более 3-х лет снижения эффективности не отмечается.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается. Биодоступность составляет 90%, максимальная концентрация определяется через 1-3,2 часа. В незначительной степени связывается. Незначительно подвергается метаболизму. Большая часть выводится почками. Период полувыведения от 8 часов (молодые люди) и до 12 часов (пожилые).

Показания к применению

Болезнь Паркинсона (в виде монотерапии в комбинированном лечении с леводопой).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • прием с нейролептиками;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью и определенными ограничениями назначается при почечной недостаточности, тяжелых когнитивных нарушениях, артериальной гипотензии, беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

  • галлюцинации, сонливость или бессонница, головокружение;
  • гипокинезия, атаксия, спутанность сознания, вегетативная лабильность;
  • гипотензия, аритмия, тахикардия;
  • одышка, фарингит, кашель, синусит;
  • тошнота, сухость во рту, метеоризм, диарея или запор, анорексия;
  • гипертонус мышц, судороги ног, артрит, бурсит;
  • периферические отеки;
  • учащение мочеиспускания;
  • аллергические реакции.

Прамипексол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Суточную дозу делят на 3 приема и начинают лечение с минимальной дозы — 0,125 мг трижды в день. Через неделю ее увеличивают до 0,75 мг в сутки, а еще через неделю — до 1,5 мг. Таким образом дозу титруют до достижения максимального эффекта. Если есть необходимость, то ее доводят до 4,5 мг в сутки. При дозе 1,5 мг/сут. возможно появление сонливости. Снижение дозы проводится постепенно на 0,75 мг каждый день.

Внезапное прекращение лечения приводит к развитию нейролептического синдрома. Больные (особенно пожилые люди) во время лечения этим препаратом предупреждаются о возможности возникновения ортостатической гипотензии и галлюцинаций.

Прамипексол (Мирапекс) выгодно отличается тем, что кроме обычных имеет дополнительно пролонгированные формы в пяти различных дозировках — эти таблетки принимают 1 раз в сутки, постоянное высвобождение активного вещества в течение суток позволяет более эффективно контролировать симптомы заболевания.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможно появление тошноты, рвоты, галлюцинаций, гиперкинезии, возбуждения и гипотензии.

Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. Антидота не существует. При наличии возбуждении рекомендуются нейролептики.

Взаимодействие

Действующее вещество повышает концентрацию леводопы. Последний же препарат и селегилин не влияют на фармакокинетические показатели Прамипексола. Циметидин увеличивает суммарную концентрацию препарата на 50%. Нейролептики и метоклопрамид уменьшают эффективность. Ранитидин, дилтиазем, верапамил, триамтерен, хинидин снижают клиренс Прамипексола. Возможно взаимодействие с амантадином, поскольку у них одинаковый механизм выведения.

Условия продажи

Условия хранения

Температура хранения до 25°С.

Срок годности

Аналоги Прамипексола

Опримея, Мирапекс, Мирапекс ПД, Прамепексол-Тева.

Отзывы о Прамипексоле

Лечение болезни Паркинсона начинают не позднее первого года болезни, и оно начинается с монотерапии. При лечении Прамипексолом темпы прогрессирования болезни меньше, чем при лечении леводопой. Преимущество этого средства в том, что оно не имеет побочных эффектов в виде вазоспастических реакций и фиброзов плевролегочного, сердечных клапанов и ретроперитонеального клапана. При приеме препарата обеспечивается поддержание удовлетворительной жизнедеятельности больного в течение длительного времени и появляется возможность отсрочить назначение леводопы и избежать ее осложнений.

Особенно показан данный препарат при наличии депрессии у больных, поскольку он корректирует легкую депрессивную симптоматику. Чаще всего назначают больным моложе 50 лет. Второе заболевание, при котором показало эффективность данное средство — это синдром беспокойных ног. В отзывах больные отмечают улучшение состояния, однако связать это с данным препаратом трудно, поскольку многие получали комплексное лечение. Отмечается эффективность и при монотерапии. Во избежание тошноты больные принимали его принимали сразу после еды, а из побочных реакций: головокружение, незначительная тревожность, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, у некоторых — диарея.

  • «… Пью четвертый день. Из эффектов – необычные сны, уменьшение длительности сна, пробуждение без сонливости. Немного улучшилось настроение».
  • «… Назначили только месяц назад. Есть результаты. Уже исчезла скованность, стала лучше координация движения, тремор уменьшился значительно. Все неплохо, но беспокоит вздутие и сухость во рту».
  • «… Муж болеет уже 8 лет. Активен и есть улучшение после назначения этого препарата. Жалуется, что появилось головокружение».
  • «… По себе могу сказать, что лечение не стоит начинать с Леводопы, так как со временем эффективность падает, а побочных эффектов много. Я пока пью Мирапекс».
  • «… Принимаю около трех недель — синдром беспокойных ног убрал отлично. Наконец-то сплю без болей в ногах. ».

Цена Прамипексола, где купить

Купить Прамипексол можно в любой аптеке. Представлены препараты различных производителей и доз. Стоимость препарата 30 таблеток по 1 мг производителя Синтон (Испания) составляет 1300-1634 руб. Прамипексол Тева 30 таблеток по 1 мг можно приобрести за 629-775 руб.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— повышенная чувствительность к прамипексолу или любому из компонентов препарата;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Прамипексол-Тева назначают с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:

Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистые заболевания, одновременное использование с агонистами дофаминовых рецепторов, седативными препаратами, циметидином, амантадином, этанолом, беременность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Прамипексол-Тева принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема.

Дозы Прамипексола-Тева, описанные в литературе, относятся к солевой форме. Таким образом, дозы будут выражаться в виде основания и в виде соли (в скобках). Начальную суточную дозу 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) следует увеличивать каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Читайте также:  Максар или гептрал что лучше мнение врачей

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 540 мкг прамипексола основания (750 мкг прамипексола дигидрохлорида) в неделю до максимальной суточной дозы 4,5 мг.

Частота случаев возникновения сонливости возрастает при суточной дозе более 1,5 мг.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) до 3,3 мг прамипексола основания (4,5 мг прамипексола дигидрохлорида). Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания Прамипексол-Тева был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в сутки могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Прамипексолом-Тева снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

При резком прекращении приема Прамипексола-Тева возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, поэтому препарат следует отменять постепенно в течение нескольких дней. Дозу следует снижать по 540 мкг прамипексола основания (750 мкг прамипексола дигидрохлорида) в сутки до тех пор, пока суточная доза составит 540 мкг прамипексола основания (750 мкг прамипексола дигидрохлорида). Далее дозу следует уменьшать по 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) в сутки.

Пациенты с недостаточностью функции почек: для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин не требуется снижения суточной дозы.

У пациентов с клиренсом креатинина от 20 до 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 88 мкг прамипексола основания (125 мкг прамипексола дигидрохлорида) 2 раза в день, суточная доза — 176 мкг прамипексола основания (250 мкг прамипексола дигидрохлорида).

У пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин показан однократный прием всей суточной дозы, начиная с дозы 88 мкг прамипексола основания (125 мкг прамипексола дигидрохлорида) в сутки.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу Прамипексола-Тева снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (например, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%).

Суточную дозу следует разделить на 2 приема, если значение КК составляет 20-50 мл/мин.

Прамипексол-Тева следует принимать 1 раз в сутки, если КК менее 20 мл/мин.

Пациенты с недостаточностью функции печени: коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми D2-рецепторами, обладает выраженным сродством к дофаминовым D3-рецепторам.

Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.

В клинических исследованиях была показана эффективность терапии прамипексолом на поздних стадиях болезни Паркинсона, при которой наблюдалось существенное снижение числа двигательных нарушений и значительно более позднее развитие осложнений по сравнению с монотерапией леводопой.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте развития: очень часто — >1/10, часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 5%) регистрируются следующие нежелательные реакции: тошнота, головная боль, головокружение, утомляемость. Тошнота и утомляемость более часто фиксировалась у женщин, принимавших прамипексол (20,8% и 10,5% соответственно), по сравнению с мужчинами (6,7% и 7,3% соответственно).

Наиболее частые нежелательные реакции при применении прамипексола у пациентов с синдромом ‘беспокойных ног’.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружения, головная боль, сонливость, утомляемость; нечасто — амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок.

Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны психики: часто — аномальные сновидения, бессонница; нечасто — нарушения поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, бред, гиперфагия, гиперсексуальность, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения либидо, паранойя, беспокойство, патологическая тяга к азартным играм, беспокойство, мания, делирий.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — пневмония и другие инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения, затуманивание зрения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, икота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — запор, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь и другие симптомы гиперчувствительности.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость, нечасто — периферические отеки.

Нарушения, выявленные при специальных исследованиях: нечасто — снижение аппетита, уменьшение массы тела; увеличение массы тела.

При применении прамипексола перечислены следующие нежелательные реакции: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки (патологический шопинг), патологическая тяга к азартным играм, гиперсексуальность; сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор. бред, головокружение, дискинезия, одышка, усталость, галлюцинации, головная боль, гиперкинезия, икота, гипотензия, гиперфагия, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства либидо, паранойя, тошнота, периферические отеки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки; нарушение зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и затуманивание зрения; рвота, снижение массы тела, в том числе снижение аппетита, повышение массы тела.

На основании анализа объединенных плацебо-контролируемых исследований, включающих 1923 пациента, принимавших прамипексол, и 1354 пациента, принимавших плацебо, в обеих группах зафиксированы нежелательные реакции на прамипексол. У 63% пациентов в группе прамипексола и у 52% пациентов в группе плацебо наблюдали не менее одной реакции на лекарственный препарат.

Ожидаемые нежелательные реакции могут быть связаны с фармакодинамическими эффектами агониста дофамина и дозами. К ним относят тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и ортостатическую гипотензию. Снижение артериального давления может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы прамипексола титруют слишком быстро.

Резкое снижение дозы или отмена препарата у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать возникновение и развитие нейролептического злокачественного синдрома. Нежелательной реакцией при одновременном приеме с леводопой зафиксирована дискинезия. Частота нежелательных реакций носит дозозависимый характер.

Прием прамипексола часто сопровождается сонливостью и нечасто чрезмерной сонливостью.

Зафиксированы эпизоды внезапного засыпания во время дневной активности, в том числе при управлении автомобиля. Тогда как некоторые пациенты не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, на фоне приема прамипексола в дозах выше 1,5 мг/сутки, которые всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью терапии не наблюдалась. При этом некоторые пациенты принимали и другие лекарственные средства, обладающие потенциально седативными свойствами. После снижения дозы или прекращения приема препарата, сообщений о подобных нежелательных реакциях у данных пациентов не зафиксировано.

Читайте также:  Как делают узи женских органов женщинам

Расстройства полового влечения

На фоне приема прамипексола, нечасто могут наблюдаться нарушения либидо (повышение (0,1%) или уменьшение (0,4%)).

Симптомы импульсивных и компульсивных действий

У пациентов, получающих терапию агонистами дофамина, включая Прамипексол, может наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, гиперсексуальность, патологический шопинг, компульсивное переедание. 13 межгрупповом, ретроспективном скрининговом исследовании методом ‘случай -контроль’, включавшем 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6% из всех пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, наблюдались симптомы расстройств контроля над побуждениями на протяжении последних шести месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическую страсть к азартным играм, непреодолимую тягу к покупкам, компульсивное переедание и компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска развития расстройств контроля над побуждениями включали дофаминергическую терапию и большую дозу дофаминергических препаратов.

В клинических исследованиях и в процессе пострегистрационного наблюдения зафиксирован повышенный риск первичного возникновения сердечной недостаточности, связанной с применением пациентами прамипексола. В двух фармакоэпидемиологических исследованиях с использованием прамипексола также был зафиксирован повышенный риск сердечной недостаточности но сравнению с использованием плацебо.

Лабораторные показатели: повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), снижение секреции пролактина.

При передозировке Прамипексола-Тева могут развиваться тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления (АД). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Особые указания

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы Прамипексола-Тева.

Галлюцинации и спутанность сознания — известные нежелательные реакции при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой. При одновременном применении Прамипексола-Тева с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии препаратом у пациентов на ранней стадии заболевания.

Сонливость и внезапное засыпание

На фоне применения прамипексола отмечались случаи внезапного засыпания, в частности у пациентов с болезнью Паркинсона, в активное дневное время, при этом не отмечалось сонливости. Случаи засыпания во время повседневной деятельности, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечали нечасто. Пациенты должны быть проинформированы о возможности внезапного засыпания, а также следует рекомендовать пациентам проявлять осторожность во время вождения автомобиля и повседневной деятельности при применении Прамипексола-Тева. Необходимо рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении терапии препаратом. Из-за возможности развития аддитивного эффекта необходимо с осторожностью принимать одновременно с прамипексолом другие седативные лекарственные препараты или алкоголь.

Тяжелое сердечно-сосудистое заболевание

В случае тяжелого сердечно-сосудистого заболевания необходимо особенно осторожно применять препарат. Рекомендуется проведение мониторинга артериального давления, учитывая риск развития постуральной гипотензии, связанного с дофаминергической терапией, особенно в начале лечения.

При применении Прамипексола-Тева в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы может развиваться дискинезия, в случае появления которой дозу леводопы необходимо уменьшить.

В случае появления зрительных нарушений необходимо проводить регулярное офтальмологическое обследование.

Расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение

Во время терапии болезни Паркинсона агонистами дофаминовых рецепторов, включая прамипексол, отмечены случаи патологического азарта, повышения либидо, гиперсексуальность, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть информированы о возможных изменениях в поведении. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.

Мания и делирий

Пациенты и лица, осуществляющие уход за ни-ми, должны постоянно следить за развитием мании и делирия. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть осведомлены, что мания и делирий могут возникнуть у пациентов, принимающих прамипексол. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.

У пациентов с психическими расстройствами одновременное применение антипсихотических препаратов с Прамипексолом-Тева возможно только в том случае, когда потенциальная выгода превышает возможный риск.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

Аугментация при ‘синдроме беспокойных ног’

Сообщения в литературе указывают на то, что лечение синдрома ‘беспокойных ног’ с помощью дофаминергических средств может привести к ухудшению состояния. Это касается более раннего появления симптомов вечером (или даже днем), усиления симптомов и их распространения с привлечением верхних конечностей. Анализ времени до аугментации по Каплану-Мейеру не продемонстрировал никакой существенной разницы между группами прамипексола и плацебо в контролируемом исследовании прамипексола с участием пациентов с синдромом ‘беспокойных ног’ на протяжении 26 недель.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Прамипексол-Тева может оказывать значительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с техническими устройствами. В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания, пациенты принимающие препарат, должны отказаться на время лечения или до исчезновения симптомов рецидива заболевания и признаков сонливости от управления автомобилем и работы с механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает Сmaх леводопы на 40% и снижает время ее достижения с 2,5 до 0,5 ч.

Препараты, ингибирующие активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения амантадина и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки дофаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом необходимо поддерживать концентрацию других противопаркинсонических препаратов на постоянном уровне.

Агонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при одновременном применении седативных лекарственных средств или алкоголя и прамипексола, а также и при одновременном приеме лекарственных препаратов, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Прамипексол-Тева

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Читайте также:  Глисты в крови у ребенка симптомы

Прамипексол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pramipexole

Код ATX: N04BC05

Действующее вещество: прамипексол (pramipexole)

Производитель: Synthon Hispania (Испания), Synthon (Нидерланды), Фармзащита НПЦ (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 157 руб.

Прамипексол – препарат с противопаркинсоническим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Прамипексола – таблетки: почти белые или белые; по 0,25 и 0,5 мг – плоские, продолговатой формы, на одной стороне широкая риска, на другой – гравировка «P9AL 0.18» или «P9AL 0.35» соответственно; по 1 или 1,5 мг – круглой двояковыпуклой формы, с двух сторон риска, на одной стороне гравировка «P9AL 0.7» или «P9AL 1.1» соответственно (в картонной пачке 3 блистера по 7 или 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: моногидрат дигидрохлорида прамипексола – 0,25; 0,5; 1 или 1,5 мг (прамипексол – 0,18; 0,35; 0,7 или 1,1 мг);
  • вспомогательные компоненты (0,25/0,5/1/1,5 мг): стеарат магния – 1,52/3,05/3,05/4,57 мг; прежелатинизированный крахмал – 39,9/79,8/79,8/119,7 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,17/2,33/2,33/3,5 мг; маннитол – 61/121,99/121,49/182, 24 мг; повидон (К-29/32) – 1,17/2,33/2,33/3,5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прамипексол является агонистом дофаминовых рецепторов. Обладает высокой специфичностью и селективностью. Связывается с D2-дофаминовыми рецепторами, наиболее выраженное сродство проявляется к D3-дофаминовым рецепторам.

Применение препарата способствует уменьшению дефицита двигательной активности при болезни Паркинсона, что обеспечивается благодаря стимулированию дофаминовых рецепторов в полосатом теле.

Основные свойства прамипексола:

  • ингибирование синтеза, высвобождения и метаболизма дофамина;
  • обеспечение защиты дофаминергических нейронов от дегенерации, которая возникает как ответная реакция на метамфетаминовую нейротоксичность или ишемию;
  • снижение секреции пролактина (носит дозозависимый характер).

Фармакокинетика

Всасывание прамипексола быстрое, происходит в полном объеме. Прием пищи замедляет скорость всасывания (на общий объем не влияет).

Абсолютная биологическая доступность – больше 90%, Сmах (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается за 60–180 минут.

Вещество характеризуется линейной кинетикой и относительно небольшой вариабельностью концентраций между отдельными больными.

Подвергается биологической трансформации и связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (меньше 20%), объем распределения составляет 400 л.

В незначительной степени подвергается метаболизму. Большая часть дозы (около 90%) выводится через почки (в неизмененном виде – 80%), через кишечник выводится меньше 2%. Общий клиренс прамипексола – приблизительно 500 мл/мин, почечный клиренс – 400 мл/мин. Т1/2 (период полувыведения) варьирует от 8 часов (у молодых пациентов) до 12 часов (у пациентов пожилого возраста).

Показания к применению

Согласно инструкции, Прамипексол назначают для симптоматического лечения следующих болезней/состояний:

  • идиопатическая болезнь Паркинсона у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с леводопой) на поздней стадии заболевания при ослаблении эффектов леводопы или при их нестабильности и появлении флуктуаций терапевтического эффекта (флуктуации конца дозы или «включения-выключения»);
  • идиопатический синдром беспокойных ног.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Прамипексол назначается под врачебным контролем):

  • почечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • психотические расстройства;
  • нарушение зрения;
  • болезни сердечно-сосудистой системы в тяжелом течении;
  • беременность.

Инструкция по применению Прамипексола: способ и дозировка

Прамипексол принимают внутрь с небольшим количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Суточную дозу следует делить на три равных части.

В первую неделю лечения разовая доза составляет 0,125 мг. До достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 0,25 мг (вторая неделя применения) и 0,5 мг (с 15 по 21 день терапии).

В дальнейшем при наличии необходимости один раз в неделю суточную дозу увеличивают на 0,75 мг. Максимальная суточная доза – 4,5 мг.

Нужно принимать во внимание, что при приеме дозы выше 1,5 мг в день возрастает частота возникновения сонливости.

При поддерживающей терапии доза должна находиться в диапазоне 0,375–4,5 мг в день. Как на ранней, так и на поздней стадии болезни Паркинсона Прамипексол эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Изменение дозы зависит от реакции больного на лечение и возникновения побочных реакций. При этом не исключено, что у отдельных пациентов доза более 1,5 мг в день может оказывать дополнительное терапевтическое действие, в особенности на поздней стадии заболевания.

Прамипексол должен отменяться постепенно – по 0,75 мг в день до полной отмены, поскольку внезапное прекращение терапии может привести к появлению злокачественного нейролептического синдрома.

Доза препарата при проведении начальной терапии у пациентов с почечной недостаточностью определяется КК (клиренсом креатинина):

  • 20–50 мл/мин: 2 раза в день по 0,125 мг;
  • менее 20 мл/мин: 1 раз в день по 0,125 мг.

Если функция почек во время поддерживающей терапии снижается, то суточную дозу Прамипексола уменьшают на тот же процент, на который понижается КК. При КК 20–50 мл/мин суточную дозу можно делить на два приема, при КК менее 20 мл/мин препарат принимают один раз в день.

При проведении комбинированной терапии по мере увеличения дозы Прамипексола дозу леводопы следует корректировать, что позволит избежать чрезмерной дофаминовой стимуляции.

Рекомендованная начальная доза во время проведения симптоматического лечения идиопатического синдрома беспокойных ног составляет 0,125 мг один раз в день перед сном за 2–3 часа. В случаях необходимости назначения дополнительной симптоматической терапии доза Прамипексола может быть увеличена до достижения максимальной – 0,75 мг (каждые 4–7 дней до 0,25; 0,5 и 0,75 мг соответственно).

Оценивать терапевтический эффект следует через 3 месяца применения препарата. Постепенная отмена терапии не требуется. Однако исключить вероятность возобновления симптомов нельзя. В клинических исследованиях после резкого прекращения приема Прамипексола только в 10% случаев отмечались признаки утяжеления симптоматики, при этом нарушение может возникать после применения любой дозы.

Побочные действия

Побочные реакции обычно появляются в начале курса терапии, при длительном приеме препарата они проходят.

Выраженность нарушений и частота их развития являются обратимыми и дозозависимыми.

Ожидаемые побочные действия могут быть связаны с применяемыми дозами и фармакодинамическим профилем препарата. К ним относится тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и ортостатическая гипотензия. Понижение артериального давления может наблюдаться у отдельных больных в начале терапии, в особенности при слишком быстром титровании доз.

При болезни Паркинсона резкое уменьшение дозы/отмена Прамипексола может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном приеме с леводопой побочной реакцией зафиксирована дискинезия.

Частота развития побочных реакций (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector