Микобутин инструкция по применению цена

Микобутин инструкция по применению цена

Регистрационный номер:

Торговое название: Микобутин

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество: рифабутин 150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид, желатин, краситель железа оксид красный, титана диоксид. В состав чернил входит: шеллак, соевый лецитин МС THIN, противопенный агент DC 1510, титана диоксид.

Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0 с крышечкой и основанием красно-коричневого цвета с маркировкой «MYCOBUTIN-Pharmacia & Upjohn». Содержимое — фиолетовый порошок

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX J04AB04

Фармакодинамика

Рифабутин — полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов.

Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов. Его активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к рифампицину, объясняется его способностью подавлять включение тимидина в ДНК Mycobacterium tuberculosis. Кроме того, рифабутин активен в отношении нетуберкулезных (атипичных) бактерий, включая Mycobacterium avium intracellular complex (MAC).

Спектр активности рифабутина включает в себя грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Фармакокинетика
Рифабутин быстро абсорбируется, и максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2-4 часа после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для М.tuberculosis до 30 часов с момента приема. Как было показано на здоровых добровольцах, при однократном приеме 300, 450 и 600 мг препарата фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл.

Рифабутин очень активно проникает в клетки. Отношение его внутри- и внеклеточных концентраций варьировалось от 9 в нейтрофилах человека до 15 в моноцитах.

Высокие внутриклеточные уровни, вероятно, имеют ключевое значение для сохранения активности рифабутина в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микобактерии. Рифабутин и его метаболиты выводятся в основном почками. Среди 5 известных метаболитов рифабутина основными являются 25-дезацетилрифабутин и 31-гидроксирифабутин. Первый по антибактериальной активности сопоставим с рифабутином. Период полувыведения рифабутина составляет около 35-40 ч.

Показания к применению
Микобутин показан для лечения инфекций, вызванных микобактериями М. tuberculosis, комплексом MAC, а также другими атипичными микобактериями, как М. xenopi (в том 1числе у пациентов с иммунодефицитом). Микобутин показан для

  • лечения туберкулеза легких: как впервые выявленного, так и резистентного хронического;
  • профилактики инфекций, вызванных комплексом MAC, у больных с иммунодепрессией с количеством СD4-клеток лечения диссеминированной инфекцией М. avium у больных со СПИДом.

Противопоказания
Микобутин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицин) в анамнезе.
В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Микобутин не должен применяться у этих групп пациентов.

С осторожностью
Печеночная недостаточность, почечная недостаточность.

Способ применения и дозы
Микобутин назначают внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи.

  • Туберкулез легких: 150 мг/сут (1 капсула) в течение 6-9 месяцев или в течение 6 месяцев после получения отрицательных результатов анализа. У больных хронически резистентным туберкулезом дозу увеличивают до 300-450 мг/сут (2-3 капсулы).
  • Нетуберкулезная микобактериальная инфекция: по 450-600 мг (3-4 капсулы) до 6 месяцев после получения отрицательных культур. Если Микобутин применяется в комбинации с кларитромицином (напр., при лечении МАК), то после первого месяца лечения его дозу следует снизить до 300 мг (см. раздел Специальные предостережения и особые меры предосторожности, и раздел Взаимодействие с другими препаратами и прочие формы взаимодействия).
  • Профилактика МАС-инфекции у больных с иммунодепрессией: 300 мг (две капсулы).

Коррекция дозы у пожилых людей не требуется.

Побочное действие
Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания, связаны с:

  • желудочно-кишечной системой, такие как тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха;
  • кровеносной и лимфатической системой, такие как лейкопения, тромбоцитопения и анемия;
  • скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.

Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие как эозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит. Описано ограниченное число случаев изменения цвета кожи.

Передозировка
При передозировке применяют промывание желудка, используют симптоматическую терапию и назначают диуретики.

Взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействий
Лечение рифабутином сопровождалось индукцией печеночных ферментов, относящихся к подсемейству CYP450 ЗА. Основной метаболит рифабутина (25-дезацетилрифабутин; LM 565) также обладает этим эффектом. Индукция метаболизма под влиянием рифабутина может привести к снижению уровней в плазме других лекарственных веществ (которые метаболизируются под действием изоферментов CYP450 ЗА) Было показано, что индукция ферментов завершается в течение 5 дней после начала лечения рифабутином и не зависит от дозы при использовании в диапазоне от 300 до 600 мг. Лекарственные средства, конкурентно ингибирующие активность CYP450 ЗА, могут повысить циркулирующие уровни рифабутина. В табл. 1 обобщены сведения о взаимодействии других лекарственных средств с рифабутином. Клиническое значение этих взаимодействий и необходимость в коррекции дозы следует оценивать с учетом характеристик больного, тяжести болезни, спектра применяемых препаратов и возможного влияния на коэффициент риск/польза. Хотя рифабутин и рифампицин имеют сходное строение, их физико-химические свойства (в частности степень ионизации и коэффициент распределения) указывают на значительные различия в распределении и способности индуцировать изоферменты CYP450. По индуцирующей активности в отношении ферментов рифабутин значительно уступает рифампицину. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцирующие свойства рифабутина в 2-3 раза слабее. Следовательно, если изменения циркулирующих уровней лекарственного препарата могут отразиться на ответе больного на лечение, то клиническое значение возможного взаимодействия при применении рифабутина должно быть ниже, чем при использовании рифампицина.

Читайте также:  Новаринг принцип действия

Таблица 1. Исследования взаимодействия рифабутина

Сопутствующая терапия Эффект на фармакокинетику рифабутина Эффект рифабутина на фармакокинетику одновременно назначаемого препарата Комментарии
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
Делавирдин нд Увеличение клиренса в 5 раз и значительное снижение средней концентрации в плазме в конце интервала дозирования (с 18±15 до 1.0±0.7 мкМ) Исследование проводилось у ВИЧ-инфицированных. Рифабутин не рекомендуется назначать больным, получающим делавирдина мезилат в дозе 400 мг каждые 8 ч.
Диданозин Отсутствие значимых изменений Отсутствие значимых изменений в равновесном состоянии
Индинавир Увеличение AUC* Снижение AUC
Саквинавир нд Снижение AUC
Ритонавир Увеличение AUC и Сmах* нд В сочетании с ритонавиром может увеличиться риск развития побочных эффектов, включая увеит. Если больной, получающий рифабутин, нуждается в ингибиторе протеазы, то следует обсудить возможность применения не ритонавира, а другого препарата этой группы
Зидовудин Отсутствие значимых изменений Снижение Сmах и AUC Крупное контролируемое исследование показало, что эти изменения не имеют клинического значения
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
Флуконазол Увеличение AUC Отсутствие значимых изменений концентраций в плазме в равновесном состоянии См. раздел «Особые указания»
Итраконазол нд Снижение Сmах и AUC Описание одного случая указывает на возможность фармакокинетического взаимодействия, которое сопровождается увеличением сывороточных уровней рифабутина и риска развития увеита.
АНТИПНЕВМОЦИСТНЫЕ СРЕДСТВА (пневмония, вызванная Pneumocystis carinii)
Дапсон нд Снижение AUC Исследование проводилось у ВИЧ-инфицированных (быстрых и медленных ацетиляторов).
Сульфаметоксазол/ триметоприм Отсутствие значимых изменений Сmах и AUC Снижение AUC В другом исследовании выявлено только снижение AUC и Стах триметоприма (но не сульфаметоксазола) на 14 и 6% соответственно; эти изменения расценены как клинически незначимые.
АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (Mycobacterium avium intracellular
complex)
Азитромицин нд нд Результаты анализируются. Предварительные данные указывают на отсутствие взаимодействия.
Кларитромицин Увеличение AUC Снижение AUC Исследование проводилось у ВИЧ-инфицированных. В сочетании с кларитромицином необходима коррекция дозы рифабутина (см. раздел Способ применение и дозы и раздел Особые указания).
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ
Этамбутол нд Отсутствие значимых изменений AUC и Сmах
Изониазид нд Отсутствие изменений фармакокинетики
Пиразинамид нд нд Результаты анализируются
ДРУГИЕ
Метадон нд Отсутствие
значимого эффекта
Рифабутин не оказывал существенного влияния на Сmах или AUC метадона. Фармакокинетику рифабутина не оценивали.
Такролимус нд нд Рифабутин снижает минимальные уровни такролимуса в крови.
Теофиллин нд Отсутствие значимых изменений AUC и Сmах

*нд — нет данных. АUC — площадь под кривой зависимости концентрации от времени. Сmах — максимальное содержание в плазме крови

Особые указания
В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Микобутин всегда должен назначаться в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина. Микобутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Пациентам, принимающим Микобутин, не следует носить контактные линзы. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. При легком или умеренном нарушении функции почек снижение дозы не требуется.

Во время лечения рекомендуется периодически контролировать число лейкоцитов и тромбоцитов и активность печеночных ферментов.

Читайте также:  Стоимость анализа на скрытые инфекции

Если для лечения МАС-инфекции Микобутин применяется в комбинации с кларитромицином, то рекомендуется снижение дозы рифабутина, учитывая повышение его концентрации в плазме. При применении Микобутина в комбинации с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (и родственными веществами) больные должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития увеита. Если подозревается увеит, то следует направить больного на консультацию к офтальмологу и при необходимости на время прекратить лечение Микобутином.

Ингибиторы протеазы являются субстратами или ингибиторами метаболизма, опосредованного CYP450 ЗА4. Учитывая наличие выраженного взаимодействия между ингибиторами протеазы и рифабутином, вопрос об их сочетанном применении следует решать с учетом характеристик больного и спектра применяемых препаратов (см. раздел Взаимодействие с другими препаратами и прочие формы взаимодействия) Пероральные контрацептивы: в связи с недостаточностью данных применения пероральных контрацептивов рекомендуется применение других методов контрацепции.

Мальабсорбция. Изменение рН содержимого желудка при прогрессировании ВИЧ-инфекции приводило к нарушению всасывания некоторых лекарственных веществ у ВИЧ-инфицированных (например, рифампицина, изониазида). Результаты анализа содержания рифабутина в плазме крови больных СПИДом, разной степени тяжести (в зависимости от числа CD4+ клеток) свидетельствуют о том, что всасывание его не меняется при прогрессировании ВИЧ-инфекции

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами.
Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется.

Форма выпуска
Капсулы 150 мг, по 15 капсул в блистере; по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.

Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту

Производитель
«Пфайзер Италия С.р.Л.», Италия Юридический адрес: Пфайзер Италия С.р.л. 63046 Марино дсль Тронто, (АП), Италия Виа дель Комерсио, 25/27
Адрес представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства.

Показания к применению

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к рифампицину), беременность, период лактации.C осторожностью. Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией — 300 мг/сут.

В комбинации с др. ЛС: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции — 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких — 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе — 150-300 мг/сут, в течение 6 мес.

При КК ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в т.ч. расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов.

При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Побочные действия

Тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.

Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко — эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.

Особые указания

В период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность "печеночных" ферментов.

Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.

Читайте также:  Гепатомегалия правой доли печени

Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.

Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину.

Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными ЛС, не принадлежащими к группе рифамицина.

Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать др. средства контрацепции.

Взаимодействие

Ускоряет метаболизм ЛС в печени (требуется увеличение дозировки). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.

Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.

Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
рифабутин 150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лаурилсульфат натрия; стеарат магния; силикагель

в блистере 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эффективен в отношении M. Tuberculosis, M. avium intracellulare complex (MAIC) и др. атипичных бактерий.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Cmax достигается через 2–4 ч. Накапливается в легочной ткани, проникает внутрь клеток, не проходит ГЭБ . Экскретируется в основном почками. T1/2 — 35–40 ч.

Показания препарата Микобутин

Инфекции, вызванные M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex (MAIC) и др. атипичными бактериями, профилактика MAIC инфекций у больных ВИЧ .

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к др. ансамицинам). Не должен применяться у детей в связи с недостаточным клиническим опытом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Прочие: лихорадка, сыпь, бронхоспазм, шок, обратимый увеит.

Взаимодействие

Индуцирует активность цитохрома Р450. Ослабляет эффективность пероральных контрацептивов. Флуконазол и кларитромицин повышают уровень в плазме.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым 1 раз в сутки.

Микобутин назначают в комбинации с другими препаратами.

При нетуберкулезной микобактериальной инфекции: 450–600 мг в течение до 6 мес.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300–450 мг в течение до 9 мес.

При впервые диагностируемом легочном туберкулезе: по 150 мг в течение 6 мес.

Для профилактики инфекции, вызванной M. avium intracellulare complex, у пациентов с иммунодепрессией: 300 мг.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, диуретики, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Дозу уменьшают при Cl креатинина ниже 30 мл/мин — на 50%, при комбинированной терапии с кларитромицином — до 300 мг.

Во время терапии необходимо контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов и активность печеночных ферментов, исключить ношение контактных линз. С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности. Требуется наблюдение врача при совместном применении с др. макролидами и/или флуконазолом (возможно развитие увеита).

Особые указания

При развитии увеита необходима консультация офтальмолога.

Условия хранения препарата Микобутин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Микобутин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Микобутин

  • П N013636/01
  • П N013636/01-2002
  • П-8-242 N009085

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Ссылка на основную публикацию
Месячные после выскабливания форум
Девочки, всем добрый день! Полтора месяца назад у меня было выскабливание после замершей на 11й неделе беременности. Вот вчера началась...
Мазь от молочницы для женщин при беременности
Молочница — распространенное заболевание, которое невозможно перепутать с другими. Ее неприятные симптомы, такие как творожистые выделения, зуд и жжение во...
Мазь от ожогов заживляющая в домашних условиях
Недорогие, но эффективные заживляющие мази от ожогов легко приготовить в домашних условиях. В большинстве случаев они помогают лучше, чем аптечные...
Месячные пахнут аммиаком
Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, ежедневно сталкиваются с вагинальными выделениями. Отторжение слизи — это способ поддержания баланса микрофлоры влагалища. Благодаря...
Adblock detector