Фезотеродин инструкция по применению цена

Фезотеродин инструкция по применению цена

Товиаз: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Toviaz

Код ATX: G04BD11

Действующее вещество: фезотеродин (Fesoterodine)

Производитель: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Эйсика Фармасьютикалз, ГмбХ) (Германия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 631 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые; в дозировке 4 мг – светло-голубого цвета, с гравировкой «FS» на одной стороне; в дозировке 8 мг – голубого цвета, с гравировкой «FT» на одной стороне; на поперечном разрезе видно ядро белого цвета (7 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 3 или 8 блистеров и инструкция по применению Товиаза).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: фезотеродина фумарат – 4 или 8 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлактоза-100, глицерил дибегенат или глицерил трибегенат, гипромеллоза (метоцел К4М), гипромеллоза (метоцел К100), тальк, ксилитол;
  • пленочная оболочка: дозировка 4 мг – Опадрай светло-голубой II 85G20426 (титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк, макрогол-3350, лецитин соевый, индигокармин алюминиевый лак); дозировка 8 мг – Опадрай голубой II 85G20427 (титана диоксид, лецитин соевый, макрогол-3350, поливиниловый спирт, тальк, индигокармин алюминиевый лак).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фезотеродин является конкурентным специфическим антагонистом мускариновых рецепторов. Попадая в организм, быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного, являющегося основным фармакологически активным метаболитом, который определяет активность фезотеродина.

Препарат снижает количество мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, а также увеличивает средний объем при мочеиспускании.

Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря вызывает сокращение детрузора. Фезотеродин подавляет эти рецепторы в мочевом пузыре. Предполагается, что именно этот механизм действия вызывает развитие соответствующих фармакологических эффектов.

В терапевтических дозах фезотеродин увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора, также он способствует увеличению емкости мочевого пузыря. Эти эффекты пропорциональны дозе Товиаза.

Товиаз не влияет на интервал QT на электрокардиограмме.

Фармакокинетика

Поскольку фезотеродин подвергается быстрому и интенсивному гидролизу неспецифичными эстеразами, в плазме крови он не определяется.

Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После приема Товиаза внутрь (однократного или многократного) в диапазоне доз 4–28 мг плазменные концентрации 5-гидроксиметилового производного увеличиваются пропорционально дозе. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 5 часов. Терапевтические концентрации достигаются уже после первого приема препарата. Фезотеродин не кумулирует в организме при многократных приемах.

Связь с белками плазмы (преимущественно альбуминами и альфа1-кислым гликопротеином) активного метаболита составляет приблизительно 50%.

После гидролиза фезотеродина активный метаболит в дальнейшем метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 до карбокси-N-дезизопропилированного, N-дезизопропилированного и карбоксилированного метаболитов, которые не имеют значимой антимускариновой активности.

Средние значения Сmах и AUC (площади под кривой «концентрация – время») активного метаболита примерно в 1,7 и 2,1 раза выше у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами изофермента CYP2D6, по сравнению с быстрыми метаболизаторами.

Читайте также:  Как удаляют матку при гиперплазии эндометрия

Препарат выводится в основном (около 70%) через почки: активный метаболит – 16%, карбокси-N-дезизопропилированный метаболит – 18%, карбоксилированный метаболит – 34%, N-дезизопропилированный метаболит – 1%. Примерно 7% экскретируется через кишечник.

Конечный период полувыведения (Т½) активного метаболита – около 7 ч.

Фармакокинетика Товиаза в особых случаях:

  • пожилой возраст и пол: изменения в фармакокинетических параметрах в зависимости от возраста и пола пациента не выявлены, поэтому коррекция режима дозирования не требуется;
  • детский возраст: действие препарата у детей не исследовалось;
  • функция печени: при нарушениях средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлд – Пью) в 1,4 раза увеличивается Сmах, в 2,1 раза – AUC. Фармакокинетика препарата при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась;
  • функция почек: при нарушениях легкой и средней степени тяжести [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] в 1,5 раза возрастает Сmах, в 1,8 раза – AUC, при тяжелых нарушениях (КК

Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Фезотеродин
Производитель: Эсика Фармасьютикалс ГмбХ/Р-Фарм Германия ГмбХ
Страна происхождения: Германия
Фармакотерапевтическая группа: м-холиноблокатор
Форма выпуска и упаковка: Таблетки пролонгированного действия 4 мг -28 таб в упаковке
Хранить в сухом месте: Да
Беречь от детей: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Эсика Фармасьютикалс ГмбХ/Р-Фарм Германия ГмбХ

Товиаз 0,004 n28 табл пролонг инструкция по применению

Лекарственная форма

овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубог о цвета, с гравировкой «FS» на одной стороне.

На поперечном разрезе — ядро белого цвета*.

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: фезотеродина фумарат — 4 мг эквивалентно 3,1 мг.

Вспомогательные вещества: ксилитол — 36,0 мг; целлактоза 100 — 121,5 мг; гипромеллоза (метоцел К 100) — 70,0 мг; гипромеллоза (метоцел К4М) — 70,0 мг; глицерил дибегенат / глицерил трибегенат — 10,0 мг; тальк — 8,5 мг; пленочная оболочка: Опадрай" светло-голубой (11 85G20426) — 15,0 мг (содержит: поливиниловый спирт — 44,0 %, титана диоксид -19,86 %, макрогол-3350 — 12,35 %, тальк — 20,0 %, лецитин соевый — 3,5 %, индигокармин алюминиевый лак — 0,29 %);

Фармакодинамика

Фезотеродин — конкурентный, специфический антагонист мускариновых рецепторов. Фезотеродин снижает число мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, увеличивает средний объем при мочеиспускании.

Не изменяет интервал QT на ЭКГ.

Препарат быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного — основного фармакологически активного метаболита, определяющего активность фезотеродина.

Фармакокинетика

После приема внутрь фезотеродин не определяется в плазме крови вследствие быстрого и интенсивного гидролиза неспецифичными эстеразами.

Читайте также:  Чем лечиться от укусов клопов

Биодоступность активного метаболита составляет 52 %. После однократного или многократного перорального приема фезотеродина в дозах от 4 мг до 28 мг концентрации активного метаболита в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) в плазме крови приблизительно 5 часов. Терапевтические концентрации препарата в плазме крови достигаются после первого приема фезотеродина. При многократном приеме не кумулирует.

Активный метаболит плохо связывается с белками плазмы крови (приблизительно на 50 %, преимущественно с альбуминами и альфа-1-кислым гликопротеином).

После перорального приема фезогеродин быстро и интенсивно гидролизируется до активного метаболита, который в дальнейшем метаболизируется в печени до карбоксилированного, карбокси-Ы-дезизопропилированного и N-дезизопропилированного метаболитов с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Ни один из этих метаболитов не вносит существенного вклада в антимускариновую активность фезотеродина. Средние значения максимальной концентрации в плазме крови (СП1ах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) активного метаболита были соответственно в 1,7 и 2,1 раз выше у пациентов медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6, чем у быстрых метаболизаторов.

Выведение активного метаболита осуществляется преимущественно через почки (приблизительно 70 %).

Выводится через почки в виде активного метаболита (16%), карбоксилированного метаболита (34%), карбокси-Ы-дезизопропилированного метаболита (18%) и N-дезизоиропилированного метаболита (1 %); небольшое количество (7 %) выводится через кишечник. Период полувыведения активного метаболита после перорального приема препарата составляет приблизительно 7 часов.

Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста и пола пациентов не требуется.

Фармакокинетика фезотеродина у детей не исследовалась.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) СП1ах возрастает в 1,5 раза, AUC — в 1,8 раз. При тяжелом нарушением функции почек (КК 1/10), часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

Показания к применению

Симптоматическая терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря (частого мочеиспускания и/или императивных позывов на мочеиспускание, и/или императивного недержания мочи).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к арахису, сое или любому из компонентов препарата.

— заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся замедленной эвакуацией содержимого желудка.

— тяжелая печеночная недостаточность (класса С по классификации Чайлд-Пью).

— совместный прием фезотеродина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 пациентами с тяжелым или умеренным нарушением функции печени или почек.

— язвенный колит, токсический мегаколон.

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав таблеток препарата входит лактоза).

Читайте также:  Почему всегда холодные ступни ног

С осторожностью назначают лечение препаратом:

— При обструктивных заболеваниях мочевыводящей системы, приводящих к развитию задержки мочи (например, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы).

— При обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (например, пилоростеноз).

— При гастроэзофагеальном рефлюксе и/или при параллельном приеме препаратов, которые могут вызвать или усилить проявления эзофагита (например, пероральных бисфосфонатов).

— При снижении моторики желудочно-кишечного тракта; нейропатии; контролируемой закрытоугольной глаукоме.

— При нарушении функции печени.

— При нарушении функции почек.

— У пациентов, принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4 средней и высокой активности (при комбинировании указанных выше факторов (нарушение функции почек, нарушение функции печени, прием ингибиторов изофермента CYP3A4) возможно дополнительное увеличение экспозиции и дозозависимое повышение риска развития побочных эффектов, обусловленных блокадой М-холинорецепторов).

— При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6.

— Как и другие М-холиноблокаторы, фезотеродин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих риск удлинения интервала QT (например, при гипокалиемии, брадикардии и параллельном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT) и при наличии сопутствующей патологии со стороны сердца (в частности, ишемии миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности). Это особенно важно при параллельном приеме препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая жидкостью.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 2 таблеток (8 мг) 1 раз в сутки в зависимости от индивидуального ответа на лечение. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 8 мг.

Полный терапевтический эффект развивается в период между 2-8 неделей регулярного приема препарата. Таким образом, следует оценивать эффективность лечения через 8 недель терапии.

У пациентов с нормальной функцией печени и почек при совместном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 суточная доза препарата не должна превышать 4 мг 1 раз в сутки. При параллельном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 средней активности перед увеличением дозы следует оценить индивидуальный ответ и переносимость препарата.

Нарушение функции почек и печени

Необходим индивидуальный подбор дозы препарата для пациентов с нарушением функции печени или почек в отсутствие или в присутствии ингибиторов изофермента CYP3A4 средней и высокой активности.

Фармакологическое действие

Фезотеродин — конкурентный, специфический антагонист мускариновых рецепторов; снижает число мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, увеличивает средний объем при мочеиспускании. Не изменяет интервал QT на ЭКГ.

Препарат быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного — основного фармакологически активного метаболита, определяющего активность фезотеродина.

Побочные действия

Наиболее часто встречаются следующие нежелательные реакции: сухость в полости рта, запор, сухость глаз и диспепсию.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector