Ципрофлоксацин какой ряд антибиотиков

Ципрофлоксацин какой ряд антибиотиков

Лекарственный препарат ципрофлоксацин, противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов II поколения. Его применяют очень широко и во многих странах. У разных фармакологических фирм он выпускается под своим названием. Иногда, когда доктор назначает это лекарство, у пациентов возникает справедливый вопрос, ципрофлоксацин антибиотик или нет. Используется он в качестве антибиотика, но по сути таковым не является, так как это синтетический препарат. А антибиотиками называют вещества природного происхождения или их химические аналоги. Поэтому, называя так фторхинолоны, будем помнить, что это условность.

Как действует ципрофлоксацин

Довольно широкий спектр действия средства на микробы позволяет подавлять ДНК-гиразу бактерий. Синтез ДНК нарушается, в результате чего бактерии перестают расти и делиться. Бактериальная клетка быстро погибает.

Препарат уничтожающе действует на грамотрицательные организмы, находящиеся как в покое, так и в делении, а также на грамположительные, но только в момент деления. Для человеческого организма он имеет низкую токсичность, так как в его клетках не содержится ДНК-гиразы.

К грамотрицательным относят различные энтеробактерии, такие как сальмонелла, клебсиелла, кишечная палочка и множество других бактерий, к которым принадлежит, например, синегнойная палочка. К грамположительным относят аэробные бактерии, в числе которых различные стафилококки и стрептококки.

Антибиотик эффективно поражает бактерии, устойчивые к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Хорошо действует он и относительно некоторых внутриклеточных возбудителей, таких как хламидия, легионелла, туберкулезная палочка и дифтерийная, и некоторые другие.

Если стафилококки устойчивы к метициллину, то они, в большинстве своем, будут невосприимчивы и к ципрофлоксацину. Для подавления микобактерий, пневмококков и энтерококков требуется большая дозировка. Имеют устойчивость к препарату уреаплазма, клостридии и некоторые другие микроорганизмы. Также не действует он на возбудителя сифилиса, то есть бледную трепонему.

Невосприимчивость к препарату у бактерий развивается довольно медленно, так как в результате его действия почти что не остается выживших микроорганизмов и к тому же в их клетках нет ферментов, помогающих обезвредить действующее вещество.

Движение лекарства по организму

Антибиотик ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудка и кишечника, если препарат принимали в виде таблеток. Наилучшее поступление в организм идет, в основном, из двенадцатиперстной и тощей кишок. При приеме пищи всасывание замедляется, но это не изменяет эффективность препарата. Антибиотик находится в организме до 12 часов и к концу этого срока его концентрация падает до минимума.

Идет хорошее распределение в тканях организма, за исключением тех в которых есть большое количество жиров. Концентрация в тканях по сравнению с плазмой гораздо выше, от 2 до 12 раз.

Ткани и жидкости, в которых лекарство находится в концентрации, достаточной для подавления болезнетворных организмов:

  • слюна;
  • миндалины;
  • кишечник;
  • желчный пузырь;
  • желчь;
  • печень;
  • почки;
  • мочевой пузырь;
  • простата;
  • яичники;
  • матка;
  • фаллопиевы трубы;
  • семенная жидкость;
  • ткань легких;
  • бронхиальный секрет;
  • эндометрий;
  • мышцы;
  • костная ткань;
  • суставные хрящи;
  • синовиальная жидкость;
  • кожа;
  • перитонеальная жидкость;
  • бронхиальный секрет;
  • лимфа;
  • плевра;
  • брюшина;
  • глазная жидкость.

Хорошо проникает ципрофлоксацин также через плаценту. В спинномозговой жидкости его содержание бывает небольшим. 15-30% от общего количества расщепляется печенью.

Количество препарата, содержащегося в организме, уменьшается вдвое при употреблении таблеток, примерно через 4 часа. При внутривенном пути использования это время увеличивается до 5-6 часов. Хроническая почечная недостаточность задерживает выведение ципрофлоксацина до 12 часов.
Происходит удаление лекарства в основном через почки и вид его остается, по большей части, неизмененным. Во время приема внутрь это где-то 40-50%, а при инъекциях – 50-70%. Некоторая часть выходит в виде расщепленных метаболитов. После приема внутрь их получается 15%, а внутривенное введение дает 10%. Все остальное удаляется через желудочно-кишечный тракт. Очень маленькое количество может проникать в грудное молоко и выходить с ним. Хроническая почечная недостаточность снижает процент выведения препарата, но в организме он не остается, так как начинает действовать компенсаторная функция, при которой увеличивается расщепление на метаболиты и в результате он выводится с калом по прямой кишке.

Показания для применения

Инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к лекарству.

Заболевания дыхательных путей:

  • бронхит (острый и хронический обостренный);
  • бронхоэктатическая болезнь;
  • пневмония;
  • муковисцидоз.

Инфекции, затрагивающие ЛОР-органы:

Заболевания мочевыводящих путей, а также почек:

Болезни половых органов и малого таза:

  • аднексит;
  • простатит;
  • сальпингит;
  • эндометрит;
  • оофорит;
  • абсцесс тубулярный;
  • пельвиоперитонит;
  • мягкий шанкр;
  • гонорея;
  • хламидиоз.

Инфекции, возникающие в брюшной полости:

  • перитонит;
  • сальмонеллез;
  • холера;
  • иерсиниоз;
  • брюшной тиф;
  • шигеллез;
  • кампилобактериоз;
  • внутрибрюшинные абсцессы.

Также препарат применяют для бактериальных инфекций ЖКТ и желчных путей.

Инфекционные заболевания мягких тканей, кожи:

Для суставов и костей, препарат тоже подходит:

Если проходило лечение средствами, подавляющими иммунитет, то на этом фоне могут возникнуть бактериальные инфекции, которые убирают при помощи ципрофлоксацина. Возможно его применение при хирургических вмешательствах – для профилактики. Сибирская язва (легочная форма) может излечиваться этим препаратом. Возможно терапевтическое применение для детей 5-17 лет при осложнениях, вызванных синегнойной палочкой в период заболевания муковисцидозом легких.

Антибиотик ципрофлоксацин – инструкция по применению

Применение антибиотика зависит от протекающего заболевания. Препарат используется без каких-либо привязок ко времени приема пищи. Просто каждые 12 часов необходимо пить по 500 мг или, проще говоря, 2 раза в течение суток. Если течение болезни легкое, то дозу можно уменьшить вдвое. Минимальный курс лечения 3 дня, а максимальный – 2 недели. Исключение составляет лечение простатита. В этом случае срок составляет 4 недели.

Противопоказания

У препарата существуют некоторые противопоказания:

  • аллергия на составные части;
  • беременность и период кормления грудью;
  • заболевания сухожилий и связок;
  • при одновременном приеме с тизанидином;
  • эпилептические расстройства.

Противопоказан он и детям до 18 летнего возраста, так как может отрицательно влиять на формирование скелета. Используется, только если другие средства не помогают, но это крайний случай.

Передозировка и возможные побочные эффекты

При попадании в организм количества препарата больше максимально разрешенной дозировки возможно проявление следующих признаков:

  • неестественное дрожание рук и ног;
  • судороги;
  • головокружение;
  • головные боли;
  • болезненность в животе;
  • понос;
  • рвотные позывы и рвота;
  • галлюцинации;
  • могут начать отказывать почки или печень;
  • в моче появляется кровь.

Для удаления препарата из организма рекомендовано промыть желудок, пить большое количество жидкости и вызвать медиков.

В некоторых случаях могут возникнуть побочные эффекты. Например, со стороны ЖКТ бывает:

  • тошнота и в дальнейшем рвота;
  • дисбактериоз с последующим поносом;
  • просто снижение аппетита;
  • вздутие живота.

Могут быть кожные проявления в виде зуда и сыпи, грибковые поражения на слизистых рта или влагалища. Если нарушены процессы в печени, то возникает гепатит. Происходят нарушения в нервной системе:

  • головные боли;
  • галлюцинации;
  • головокружения;
  • дрожание ног и рук;
  • судороги;
  • нарушения в процессе сна.

Органы чувств и зрения начинают давать сбои:

  • двоение в глазах;
  • нарушение цветовосприятия;
  • шум в ушах или полная глухота (временная).

Со стороны кроветворной и сердечно-сосудистой систем:

  • анемия;
  • увеличенное количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
  • учащенное сердцебиение.

Возможны проявления мышечной слабости, суставных болей и воспалений.

Особые замечания

Следует помнить, что ципрофлоксацин, антибиотик, во время приема которого не рекомендовано заниматься деятельностью, требующей высокого внимания, быстрых реакций психического или двигательного характера. В период лечения не стоит долго находиться в зоне действия прямых солнечных лучей.

Многие инфекционные заболевания невозможно вылечить без применения антибактериальных препаратов. При этом необходимо выяснить, какими возбудителями вызван недуг. Только после проведения ряда анализов специалист может сделать правильное назначение. Ряд заболеваний сегодня лечится с помощью медикаментов из группы фторхинолинов. Популярностью среди специалистов пользуется антибиотик «Ципрофлоксацин». Инструкция по применению описывает случаи, при которых можно применять лекарственное средство.

Фармакологическое действие

В медицине сегодня широко используется препарат «Ципрофлоксацин». Это антибиотик или нет, и выясним далее. Лекарство, которое выпускается в виде таблеток, а также раствора для проведения инъекций, относят к группе противомикробных препаратов широкого спектра действия. Основной действующий компонент угнетает синтез белка болезнетворных микроорганизмов. В результате бактерии перестают размножаться. В скором времени они погибают. Во многих случаях может использоваться препарат «Ципрофлоксацин». Группа антибиотиков из этого ряда обладает высокой активностью в отношении практически всех грамположительных бактерий, а также микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы.

Читайте также:  Гамма глутамилтрансфераза повышена в 2 раза

Таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. При применении антибактериального препарата внутрь его биодоступность составляет 75%. На прием лекарства может влиять употребление пищи. Поэтому специалисты рекомендуют использовать таблетки натощак или же через час после еды. Основной действующий компонент распределяется в жидкостях и тканях организма. Наивысшая концентрация ципрофлоксацина наблюдается в желчи. Выделяется препарат с мочой.

Показания

Когда можно применять препарат «Ципрофлоксацин»? Это антибиотик или нет? На все эти вопросы ответит специалист. Врачи уверенно утверждают, что медикамент относится к группе антибактериальных. Поэтому его можно использовать при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к основному действующему компоненту микроорганизмами. Антибактериальное средство назначается в качестве основного элемента комплексной терапии недугов дыхательных путей, органов малого таза, костей, суставов, кожи, ЛОР-органов. Кроме того, у пациентов со сниженным иммунитетом таблетки могут использоваться в целях профилактики.

Для местного применения также подходят антибиотики широкого спектра действия. «Ципрофлоксацин» используют при инфекционных конъюнктивитах, блефаритах, язвах роговицы, хронических дакриоциститах. В качестве профилактического средства лекарство применяют после операций на глазах или же после попадания в них инородного тела.

Не может быть назначен медикамент в период беременности и лактации. Специалисты утверждают, что антибактериальное средство может нанести серьезный вред еще не родившемуся ребенку. Применение таблеток «Ципрофлоксацин» рекомендовано после достижения 15-летнего возраста.

В редких случаях у пациентов может возникать повышенная чувствительность к элементам препарата. При появлении любых аллергических реакций больному стоит проконсультироваться с врачом. Может понадобиться отмена антибактериального средства или корректировка суточной дозировки.

Пациентам старше 65 лет медикамент назначается с осторожностью. Под наблюдением принимается антибиотик людьми, которые имеют нарушения функции почек. Противопоказаны таблетки при почечной недостаточности.

Особые указания

Строго под наблюдением врача необходимо принимать таблетки «Ципрофлоксацин» людям с такими заболеваниями, как атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром неясного происхождения. В период терапии больным стоит употреблять большое количество жидкости. Таким образом, удастся избежать развития многих побочных явлений, связанных с высокой токсичностью антибактериального средства.

Практически все антибиотики влияют на работу желудочно-кишечного тракта. Связано это с тем, что медикаменты воздействуют не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на те, которые поддерживают нормальную микрофлору. В результате у больных могут наблюдаться такие симптомы, как расстройство желудка, диарея. Специалист обязан назначить препараты, которые восстанавливают нормальную работу кишечника. Если диарея не прекращается, во избежание обезвоживания организма назначенные антибиотики отменяют. Каждый специалист может сказать, препарат «Ципрофлоксацин» – это антибиотик или нет. Поэтому квалифицированный врач не станет использовать медикамент в качестве монотерапии. Обезопасить пациента от многих побочных явлений помогают лекарства на основе бифидобактерий.

Во время лечения инфекционных заболеваний препаратом «Ципрофлоксацин» необходимо контролировать концентрацию в крови больного мочевины, креатинина, а также печеночных трансаминаз. Повышенное содержание этих веществ может свидетельствовать о развитии гепатотоксичности. Кроме того, врач следит за частотой сердечных сокращений больного, а также периодически меряет артериальное давление. Терапия антибактериальными средствами в большинстве случаев проводится в условиях стационара.

Дозировка

Строго по рекомендации врача следует принимать таблетки «Ципрофлоксацин». Группа антибиотиков может использоваться только лишь по назначению квалифицированного специалиста. Суточная норма определяется индивидуально в соответствии с формой заболевания пациента, а также особенностями его организма. Минимальная дозировка для больных старше 15 лет при применении внутрь может составлять 250 мг, максимальная – 750 мг. Вся суточная норма разделяется на два приема. Промежуток между употреблением таблеток не должен превышать 12 часов. Курс лечения может быть продолжительным (до 4 недель).

Препарат может вводиться и внутривенно. Разовая доза при этом составляет 200-400 мг (также разделяется на два приема). Обычно двухнедельного курса достаточно, чтобы полностью побороть недуг. Решение о продолжении врач принимает исходя из общей картины динамики заболевания. Внутривенно препарат вводят с помощью капельницы в течение 30 минут. При струйном введении биодоступность антибактериального средства существенно снижается.

Местное лечение может быть назначено при различных инфекциях глаз. Пациенту вводят по 1-2 капли раствора в каждый конъюнктивальный мешок 5-7 раз в сутки. Как только врач замечает положительную динамику недуга, интервал между введениями лекарства увеличивается. Максимальная суточная дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1,5 г.

Передозировка

Стоит с осторожностью использовать антибиотик «Ципрофлоксацин». Инструкция по применению гласит, что прием лекарственного средства в увеличенной дозировке может приводить к развитию побочных явлений. В первую очередь пациент может почувствовать симптомы отравления. Признаками передозировки являются головокружение и тошнота. Лечится такое состояние в условиях стационара. Больному промывают желудок и наблюдают за его самочувствием. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Вывести токсины из организма при передозировке помогает большое количество жидкости. Пациенту стоит употреблять много минеральной воды или несладкого чая. Небольшое количество ципрофлоксацина может быть выведено с помощью перитонеального диализа.

Побочные явления

Не стоит принимать без консультации с врачом препарат «Ципрофлоксацин». Антибиотик какого ряда подойдет в конкретном случае, может определить лишь специалист после проведения ряда анализов. Неправильное использование антибактериальных средств может приводить к развитию побочных явлений. Чаще всего они проявляются со стороны пищеварительной системы. Пациенты могут жаловаться на боль в желудке, тошноту или диарею. Реже наблюдаются такие симптомы, как псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха. Некоторые больные совсем отказываются от еды. В результате этого может развиваться анорексия.

Со стороны центральной нервной системы могут развиваться такие побочные явления, как головокружение, мигрень, повышение давления, чувство тревоги и страха. В некоторых случаях у больных развивается депрессия. При серьезных психотических реакциях, таких, как кошмарные сновидения, спутанность сознания и галлюцинации, антибактериальное средство следует отменить. Нарушения психики могут прогрессировать. В результате больной может неосознанно нанести себе вред.

Побочные явления иногда развиваются и со стороны органов чувств. Это нарушение обоняния и вкуса, шум в ушах, существенное ухудшение слуха. Все эти симптомы имеют обратимый характер и полностью исчезают после отмены лекарственного средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие явления, как нарушение сердечного ритма, приливы, артериальная гипотензия. Со стороны системы кроветворения могут развиваться такие симптомы, как гемолитическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитоз. Чаще всего такие побочные эффекты развиваются при внутривенном введении препарата «Ципрофлоксацин». Какая группа антибиотиков не приводит к появлению таких симптомов, ответить сложно. Все зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.

Лекарственное взаимодействие

То, как препарат «Ципрофлоксацин» вступает в реакцию с другими медикаментами, еще раз доказывает, что он относится к группе антибактериальных средств. Не рекомендуется использовать таблетки совместно с диданозином. «Ципрофлоксацин» образовывает комплексы совместно с солями алюминия и магния, которые содержатся в диданозине. В результате этого биодоступность антибиотика существенно снижается.

Не рекомендуется использовать нестероидные противовоспалительные препараты (НВПС) вместе с препаратом «Ципрофлоксацин». Это антибиотик или нет, знает каждый специалист. Квалифицированные врачи уверены, что НВПС могут провоцировать развитие судорог у пациентов, которые проходят антибактериальную терапию. Исключением является лишь ацетилсалициловая кислота. Это вещество не наносит вред больному.

Существенно снижают биодоступность препарата медикаменты, которые имеют в своем составе ионы цинка, железа, магния и алюминия. Поэтому интервал между приемом лекарств не должен быть менее 4 часов. Антибиотик при простатите «Ципрофлоксацин» используют лишь в крайних случаях. Связано это с необходимостью приема медикаментов на основе ионов железа и цинка.

Читайте также:  При чихании не держится моча

Аналоги

Является ли «Ципрофлоксацин» антибиотиком? Таким вопросом задаются многие пациенты, которые столкнулись с тем или иным инфекционным заболеванием. Врачи однозначно утверждают, что этот препарат относится к группе антибактериальных средств. Но использовать его можно только лишь после постановки точного диагноза. В аптеках представлено множество других препаратов на основе ципрофлоксацина. Популярностью у специалистов, к примеру, пользуются таблетки «Ципробай». В качестве вспомогательных веществ в них используются крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат, макрогол, титана диоксид, а также гипромеллоза. Таблетки могут использоваться при различных инфекциях глаз, почек, половых органов, дыхательных путей и кожных покровов. Назначение специалист сделает лишь тогда, когда уточнит, какими именно микроорганизмами вызвана инфекция.

Таблетки «Ципробай» могут быть назначены детям старше 5 лет. Беременным и кормящим женщинам антибактериальное средство не прописывается. Связано это с возможностью нарушения целостности хрящевой ткани плода под воздействием ципрофлоксацина.

Распространенным является также препарат «Ципрофлоксацин-тева». Антибиотик или нет этот медикамент? Если без противомикробной терапии не обойтись, лекарство «Ципрофлоксацин-тева» способно оказать действенную помощь. Можно уверенно утверждать, что оно относится к группе антибактериальных средств. Таблетки быстро справляются с инфекциями верхних дыхательных путей, кожных покровов, органов малого таза. В качестве профилактики лекарство используют перед проведением операций в офтальмологии. Препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации, а также пациентам младше 15 лет.

Отзывы о препарате «Ципрофлоксацин»

Пациенты отмечают, что при заболеваниях кожных покровов отлично помогает антибиотик «Ципрофлоксацин» (фото упаковки лекарства есть в нашей статье). Положительную динамику, по их словам, можно заметить уже на следующий день после начала терапии. Препарат отлично справляется и с заболеваниями верхних дыхательных путей. Его назначают при тонзиллитах и фарингитах.

Негативные отзывы можно услышать лишь от тех пациентов, которые неправильно принимали лекарственное средство. Изначально должна быть изучена к препарату «Ципрофлоксацин» инструкция. Антибиотик дает хороший эффект, если соблюдать нужную дозировку. Не следует заниматься самолечением. Правильное назначение может сделать лишь квалифицированный специалист.

Где купить препарат?

Антибактериальное средство «Ципрофлоксацин» является распространенным. Встретить его можно практически в любой аптеке. Медикамент отпускается по рецепту и относится к средней ценовой категории. За одну упаковку таблеток придется заплатить около 150 рублей.

Ципрофлоксацин
Ciprofloxacinum
Химическое соединение
ИЮПАК 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-
7-пиперазин-1-ил-хинолин-
3-карбоновая кислота
Брутто-формула C17H18FN3O3
CAS 85721-33-1
PubChem 2764
DrugBank 00537
Классификация
Фармакол. группа Хинолоны/фторхинолоны [1]
АТХ J01MA02 , S01AX13 , S03AA07
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инъекций, раствор для инъекций, раствор для инфузий, таблетки, таблетки пролонгированного действия, капли глазные и ушные, мазь глазная [2]
Другие названия
Ципрофлоксацин, Алципро, Бетаципрол, Ифиципро, Квинтор, Медоциприн, Микрофлокс, Орципол, Сиспрес, Сифлокс, Цепрова, Цилоксан, Циплокс, Ципраз, Ципрекс, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродекс, Ципродокс, Ципрадед, Ципролон, Ципромед, Ципронат, Ципросан, Ципросин, Ципрофлоксабол, Ципролет, Цифран, Флапрокс
Медиафайлы на Викискладе

Ципрофлоксацин — один из наиболее эффективных фторхинолонов, он нашёл широкое применение в клинической практике, что отразилось, в частности, в большом количестве наименований, под которыми он выпускается в разных странах [5]

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолонов, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni,Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика [ править | править код ]

При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность. Биодоступность — 50-85 %, объём распределения — 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40 %. TCmax при пероральном приеме — 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1,2, 2,4, 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг TCmax — 60 мин, Cmax — 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. Объём распределения — 2-3 л/кг. Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Период полувыведения — около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч — при внутривенном, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40-50 %, при внутривенном введении — 50-70 %) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15 %, при внутривенном введении — 10 %), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг. При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами.

Читайте также:  Как понять что болит именно печень

Показания [ править | править код ]

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей — острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз; инфекции ЛОР-органов — средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит; инфекции почек и мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит; инфекции органов малого таза и половых органов — простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз; инфекции брюшной полости — бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера; инфекции кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона; костей и суставов — остеомиелит, септический артрит; сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Режим дозирования [ править | править код ]

Режим дозирования индивидуальный. Внутрь — по 250—750 мг 1-2 раза / сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза — 200—400 мг, кратность введения — 2 раза / сут. ; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), беременность, период лактации.

C осторожностью [ править | править код ]

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств

Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.

Со стороны кроветворной системы

Со стороны лабораторных показателей

Со стороны мочевыделительной системы

Гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Передозировка [ править | править код ]

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Особые указания [ править | править код ]

При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами). В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Взаимодействие [ править | править код ]

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg 2+ , Ca 2+ и Al 3+ , приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al 3+ и Mg 2+ . Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими pH более 7.

История [ править | править код ]

В 1983 году компания Bayer опубликовала результаты применения ципрофлоксацина in vitro. Таблетки для орального применения были одобрены в 1987 году. Патент Bayer истёк в 2004 году, после чего продажи ципрофлоксацина начали приносить в среднем около 200 миллионов евро в год.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector